9.4.5. Аналоги пуринов и пиримидинов
Различные аспекты использования аналогов природных пуринов и пиримидинов обсуждались в разд. 4.0. В химиотерапии рака применяют следующие соединения: 5-фторурацил (3.3), цитарабин (4.13), 6-меркаптопурин (3.14) и 8-азагуанин (4.40).
К лекарственным средствам относятся такие противовирусные препараты, как ацикловир (4.19), являющийся производным гуанина, идоксуридин (4.14,а), трифлуридин (4.14,6) и видара- бин (4.16), аналог аденозина. Иммунодепрессант азатиоприн (3.41)—пролекарство 6-меркаптопурина, однако области их применения различны. Флуцитозин (4.23) и 6-азаурацил (4.41) — избирательно действующие фунгициды, первый назначают перорально при системных грибковых инфекциях у человека, второй используют в сельском хозяйстве. Азарибин, триацетильное производное 6-азауридина, назначают перорально при лечении псориаза.Аллопуринол (9.51) — антиметаболит гипоксантина (9.52). В отличие от аналогов пуринов, рассмотренных в разд. 4.0, аллопуринол не встраивается в нуклеотид и его действие не связано с образованием ковалентных связей. Аллопуринол, 4-оксопиразоло-[3,4-с1]пиримидин, — одно из самых эффективных средств, позволяющих снижать содержание мочевой кислоты у больных, страдающих подагрой или заболеваниями, сопровождающимися избыточным образованием мочевой кислоты. Этот препарат при пероральном введении не имеет побочных эффектов. Механизм действия аллопуринола состоит в том, что он блокирует окисление гипоксантина в ксантин ферментом ксантинок- сидазой. Небольшая часть введенной в организм дозы препарата окисляется в соответствующий 2,4-диоксопиразолопиримидин (аллоксантин), блокирующий реакцию окисления ксантина в мочевую кислоту, катализируемую тем же ферментом [Elion et al., 1966].
Еще по теме 9.4.5. Аналоги пуринов и пиримидинов:
- Нейропротекторное действие нейролипинов и их аналогов
- Аналоги аминокислот
- 9.4.7. Другие аналоги
- Аналоги гормонов и нейромедиаторов
- Аналоги витаминов и коферментов
- Нейрозащитное действие простамида и его аналогов
- Аналоги гонатропин-ризилинг гормона
- Новые свойства дейтерированных аналогов БАВ
- Бициклические фосфор органические соединения (БЦФ) и их аналоги
- Исследование с помощью гониоскопа Гольдмана и его аналогов
- Б. Механизм связывания акридинов и их аналогов с нуклеиновыми кислотами.
- Другие аналоги метаболитов, играющие важную роль в профилактике и терапии
- 3. Изменения индивидуальных генов
- Другие примеры летального синтеза.
- Цитоплазма и её органеллы.
- Роль фолиевой кислоты и других птеридинов
- Лекарственные вещества, блокирующие действие дигидрофолатредуктазы
- Антиметаболиты: определение, происхождение и механизм действия
- АНТАГОНИСТЫ ПИРИМИДИНА