Антагонисты ГАМК
Антагонисты γ-аминомасляной кислоты (ГАМК-литики), взаимодействуя с различными сайтами связывания на ГАМКА-рецепторах, либо экранируют их, либо изменяют чувствительность к нейромедиатору.
Это приводит к деполяризации возбудимых мембран и повышению чувствительности многочисленных популяций нервных клеток к возбуждающим воздействиям. Развивается активация, а затем и гиперактивация структур мозга, сопровождающаяся глубоким нарушением функций ЦНС, а в случаях тяжелого поражения судорогами и смертью.К числу ГАМК-литиков относятся вещества самого разного строения. Здесь и алкалоиды растительного происхождения (бикукуллин), и безазотистые растительные вещества (пикротоксин), а также многочисленныесинтетические соединения: дисульфотетразоадамантан (ДСТА), норборнан, силатраны, бициклофосфаты и т. д.
В практике здравоохранения и хозяйственной деятельности эти вещества не используются. В силу высокой токсичности и избирательности действия их применяют в лабораторных исследованиях при изучении физиологии и биохимии ЦНС. С военными целями изучались бициклические фосфорорганические соединения и их аналоги.
Еще по теме Антагонисты ГАМК:
- Рецепторы ГАМК и бензодиазепины
- Конвульсанты, действующие на ГАМК-реактивные синапсы
- Ингибиторы синтеза ГАМК
- Пресинаптические блокаторы высвобождения ГАМК
- Д. Антагонисты мускариновых рецепторов.
- 9.3. Антагонисты фолиевой кислоты
- Антагонисты Ні-рецепторов.
- Особые случаи взаимосвязи между агонистами и антагонистами
- Синергетическая иннервация антагонистов при корковой деятельности.
- Антагонисты кальция
- Противосудорожное действие антагонистов NMDA и кальций-проницаемых AMPA рецепторов при использовании модели максимального электрошока у крыс
- Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция),
- Глава 10 Антагонисты рецепторов ангиотензина II (сартаны)
- Опыты с субхроническим сочетанным введением антагониста NMDA- рецепторов нерамексана и морфина
- 2. Антагонисты кальция: выделены из группы коронарорасширяющих средств
- 1.5.3. Терапевтический потенциал антагонистов NMDA-рецепторного комплекса
- Опыты с однократным введением антагонистов NMDA-рецепторного комплекса
- Опыты с субхроническим введением антагонистов NMDA-регіепторного комплекса (мемантин, нерамексан)