ИНГИБИТОРЫ ТИМИДИЛАТ-СИНТЕТАЗЫ

RALTITREXED (РАЛТИТРЕКСИД)

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Является прямым и специфическим ингибитором тимидилатсинтетазы. В результате ингибирования тимидилатсинтетазы происходит фрагментация ДНК и гибель клетки.

Показания. Паллиативное лечение распространенного колоректального рака.

Режим дозирования. Вводят в/в в разовой дозе 3 мг/м2 площади поверхности тела. Частота введения при отсутствии признаков токсического действия составляет 1 раз в 3 недели.

При наличии проявлений токсического действия, а также у пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Побочное действие. Тошнота, диарея, рвота, анорексия, изъязвления в полости рта, диспепсия, запоры, повышение активности АЛТ и ACT, повышение уровня ЩФ, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, астения, головная боль, гипертонус и судороги мышц, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивиты; иногда алопеция и повышенное потоотделение в сочетании с зудом; артралгии, лихорадка, гриппоподобный синдром, боли в животе; возможно присоединение инфекции, целлюлит и сепсис, уменьшение массы тела, дегидратация, периферические отеки.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Особые указания. Ралтитрексид применяют под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

С осторожностью применяют у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функций печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с миелодепрессией, плохим общим состоянием или после лучевой терапии. При применении ралтитрексида у пациентов пожилого возраста следует иметь в виду возможность повышения риска развития токсического действия, особенно со стороны ЖКТ. Перед началом терапии ралтитрексидом следует исключить наличие беременности. Если один из партнеров получает ралтитрексид, то следует избегать зачатия в период лечения и, по крайней мере, в течение 6 месяцев после прекращения лечения.

Эффективность и безопасность применения ралтитрексида у детей не изучена. После введения ралтитрексида возможно снижение способности к управлению автотранспортом и скорости психомоторных реакций. При использовании ралтитрексида необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими средствами.

Непосредственно перед или во время введения ралтитрексида не следует вводить фолиевую кислоту и витаминные препараты, содержащие ее, так как они могут вмешиваться в механизм действия ралтитрексида.

Опыт комбинированного применения ралтитрексида с другими цитотоксическими препаратами отсутствует.