Диуретики
В основе действия всех диуретиков лежит изменение проницаемости мембран почечных канальцев, приводящее к активизации нормального процесса перекачивания ионов натрия из мочи в почечные канальцы.
До 1957 г. из сильных диуретиков были известны только ртутьорганические препараты (как мер- салил), применяемые в форме инъекций. В почках эти препараты выделяют ионы ртути, связывающиеся с меркаптогруппой пермеазы, осуществляющей транспорт катионов [Clarkson, Rothstein, Sutherland, 1965]. Широко используемые ныне диуретики не содержат ионов ртути. Наиболее известный из них — гидрохлортиазид (14.1, a) [Stevens et al., 1958] обладает более сильным диуретическим действием, чем обнаруженный несколькими годами ранее хлортиазид (14.1,6) [Novello, Sprague, 1957]. Это типичные представители большой группы диуретиков, производных 1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксида (обычно называемых «тиазидами»). Они оказывают действие на дистальный сегмент канальцев почек, препятствуя всасыванию мембранами ионов натрия (а следовательно, пассивно и ионов хлора). Хотя исходно они являются сульфаниламидами, однако в отличие от ацетазоламида (9.65) они лишь очень слабо влияют на активность карбоангидразы. Тиазиды обладают побочным эффектом, вызывая у больных утомляемость вследствие повышенного выведения ионов калия. Для предупреждения этого одновременно принимают триамтерен (см. ниже). Основное назначение пероральных тиазидов — снижение повышенного давления крови за счет потери воды (часто единственное лечение, необходимое в случаях легкой гипертонии).Несколькими годами позже были открыты «суперактивные» диуретики. Наиболее широко применяемый из них — фуросемид
(14.2), повышающий уровень диуреза до величины практически недостижимой для тиазидов. Его назначают при отеках (водянке) [Muschaweck, Hajdu, 1964]. Действие фуросемида обусловлено подавлением всасывания хлорид-ионов (и, следовательно, пассивно ионов натрия) в восходящих почечных канальцах ниже места действия тиазидов. Он совершенно не влияет на карбоангидразу. Феноксиуксусная кислота действует подобно фуросемиду, но при ее применении необходим более строгий контроль.
Триамтерен (14.3)—калийсберегающий диуретик, интенсивно подавляющий выведение калия и всасывание натрия в верхней части восходящих канальцев почек. Его эффекты не связаны с действием альдостерона. Триамтерен — эффективный диуретик, но часто применяется как агент, корректирующий побочное действие тиазидов (выведение калия). Несмотря на то что он является производным птеридина, у него совершенно отсутствует антифолатная активность [Wiebelhaus et al., 1965]. Другой диуретик этого типа — амилорид, относящийся к производным пиразина, содержит основную боковую цепь.
Подробнее о диуретиках см. Cragoe (1983).
14.1.4.
Еще по теме Диуретики:
- Колебания суточного натрийуреза без диуретиков и под влиянием петлевых диуретиков с разным периодом полувыведения
- Диуретики
- Глава 8 Диуретики (тиазидовые/тиазидоподобные, петлевые, калийсберегающие/антагонисты минералокортикоидных рецепторов)
- Диуретики
- Лечение злокачественного асцита диуретиками
- Поверхностные явления и действие лекарств, диуретики, сердечные гликозиды
- Лечение:
- Основные классы антигипертензивных препаратов
- 2.3 Характеристика больных клинической части исследования
- Тесты:
- Мероприятия по удалению всосавшегося яда
- ПАРАМЕТРЫ ГЕМОДИНАМИКИ
- Г. Препараты ртути.
- Артериальная гипертензия у лиц пожилого возраста
- Плазматические мембраны
- ТАКТИКА ВРАЧА ПРИ ПОРАЖЕНИИ ЗРИТЕЛЬНОГО НЕРВА
- Электролитные расстройстеа во внеклеточной жидкости
- ЛИТЕРАТУРА
- I. ПРИЧИНЫ МЕТАБОЛИЧЕСКОГО АЦИДОЗА