Противорвотные препараты, применяемые при терапии цитостатиками

GRANISETRON (ГPAHИCETPOH)

Фармакологическое действие. Противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов.

Показания. Профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками.

Длительность лечения устанвливается индивидуально.

Побочное действие. Возможно транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови, запоры, головная боль, кожная сыпь.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к гранисетрону и родственным по химической структуре соединениям.

Особые указания. С осторожностью применяют при симптомах нарушения проходимости кишечника. Безопасность лечения гранисетроном в период беременности не установлена, поэтому применение возможно только в случаях крайней необходимости. Неизвестно, выделяется ли гранисетрон с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует временно прекратить грудное вскармливание.

ONDANSETRON (ОНДАНСЕТРОН)

Фармакологическое действие. Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия ондансетрона окончательно не выяснен. По-видимому, действие связано со способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-НТз-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция, афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-НТз-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса.

Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-НТз-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Показания. Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном перииоде.

Режим дозирования. С целью профилактики тошноты и рвоты при химио- и лучевой терапии дозу и схему применения ондансетрона устанавливают индивидуально в зависимости от степени эметогенности проводимой терапии.

С целью профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде назначают внутрь взрослым - 16 мг за 1 ч до операции или 4 мг парентерально (в/м, в/в) во время индукции анестезии; детям - 0,1 мг/кг в/в до, во время или после индукции анестезии. Для купирования послеоперационной тошноты и рвоты взрослым - 4 мг в/м или в/в, детям - 0,1мг/кг в/в.

Побочное действие. Возможны запоры, головные боли, ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. Редко - транзиторные нарушения зрения при быстром в/в введении, непроизвольные движения, боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия. Описаны аллергические реакции немедленного типа, очень редко - вплоть до анафилаксии.

Противопоказания. Беременность (1 триместр), повышенная чувствительность к ондансетрону.

Особые указания. При применении у пациентов с умеренной и выраженной печеночной недостаточностью не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сут.

TROPISETRON (ТРОПИСЕТРОН)

Фармакологическое действие. Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраяет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-НТз-рецепторы . Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся под влиянием противоопухолевых средств из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ.

Продолжительность действия - около 24 ч.

Показания. Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Режим дозирования. Для профилактики тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии трописетрон применяют курсами по 6 дней: в 1-й день вводят в/в 5 мг (незадолго до начала химиотерапии), в последующие 5 дней - внутрь по 5 мг утром непосредственно после пробуждения (по крайней мере за 1 ч до завтрака).

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде - в/в в дозе 2 мг.

Побочное действие. Возможны головная боль, головокружение, чувство усталости, боли в животе, запор, диарея.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к трописетрону или каким-либо компонентам его лекарственных форм, беременность.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертонией, особенно при тяжелой форме, устойчивой к лекарственной терапии. При необходимости применения трописетрона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Комбинированное применение с лекарственными препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) приводит к уменьшению концентрации трописетрона в крови.