Характеристика препарата урсодезоксихолевой кислоты (УДХК)

ursodeoxycholic acid [159]

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер 0, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — белый порошок или гранулы.

1 капс.

урсодезоксихолевая кислота 250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, крем- ния диоксид коллоидный, желатин, натрия додецилсульфат, титана диоксид, вода очищенная.

10 — блистеры (1) — пачки картонные. 25 — блистеры (2) — пачки картонные. 25 — блистеры (4) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Гепатопротектор. Препарат, способ- ствующий растворению холестериновых желчных камней

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреати-

ческой секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие.

Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способст- вует мобилизации холестерина их желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

Данные о фармакокинетике препарата УДХК не предоставлены. Показания к применению препарата УДХК

¾ растворение холестериновых камней желчного пузыря;

¾ билиарный рефлюкс-гастрит;

¾ первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков де- компенсации (симптоматическое лечение).

Режим дозирования

Для растворения холестериновых желчных камней назначают 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Масса тела Доза

до 60 кг 2 капсулы (2 мерные ложки)

до 80 кг 3 капсулы (3 мерные ложки)

до 100 кг 4 капсулы (4 мерные ложки)

свыше 100 кг 5 капсулы (5 мерные ложки)

Капсулы необходимо принимать вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения 6—12 мес. Для профилактики повторного холели- тиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после рас- творения камней.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают 1 капсулу УДХК 1 раз/сут. Курс лечения — от 10—14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза суточ- ная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно 10—15 мг/кг массы тела).

Рекомендуется следующий режим дозирования.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боль в эпигаст- ральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, по- вышение активности печеночных трансаминаз.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться прехо- дящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препара- та.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к применению препарата УДХК

¾ рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

¾ нефункционирующий желчный пузырь;

¾ острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

¾ цирроз печени в стадии декомпенсации;

¾ выраженные нарушения функции почек;

¾ выраженные нарушения функции печени;

¾ выраженные нарушения функции поджелудочной железы;

¾ беременность;

¾ период лактации (грудного вскармливания);

¾ повышенная чувствительность к компонентам препарата. Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (груд- ного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. Передозировка

Случаев передозировки препарата УДХК не выявлено. В случае передо- зировки проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гироксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой ки- слоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффектив- ность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ча- са до приема УДХК.

УДХК может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию

циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необхо- димости.

В отдельных случаях УДХК может снижать всасывание ципрофлоксаци-

на.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эст-

рогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осущест- вляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразву- кового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза. При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гаммаглютамил- транспептидазы в сыворотке крови.

Условия отпуска из аптек: препарат отпускается без рецепта. Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температу- ре до 25°С. Срок годности капсул — 5 лет, суспензии для приема внутрь — 4 года.

После вскрытия флакона суспензию следует использовать в течение 4 ме- сяцев.

Методы статистической обработки

Полученные в процессе исследования клинико-инструментальные данные обрабатывались на компьютере. В соответствии с целями и задачами исследо- вания, а также с учетом специфики анализируемых переменных нами выпол- нялся расчет элементарных статистик (средние значения, среднеквадратические отклонения, ошибки средних). Для описания результатов были использованы

количественные переменные, эмпирический закон распределения которых не противоречил теоретическому закону нормального (Гауссова) распределения (см. Приложение Б), поэтому были вычислены средние арифметическое значе- ние и стандартное отклонение (СКО) — Хср ± σ. При статистической обработке данных наличие или отсутствие различий в показателях устанавливалось диф- ференцированно в основной группе и в контрольной группе. Достоверность различных показателей анализировалась с помощью парного t-критерия Стью- дента для связанных выборок [61]. Достоверность различия определяли с дове- рительным интервалом более 95% (p