ПЛАСТЫРЬ C КАПСАИЦИНОМ

ал я лечения нейропатической боли при постгерпетической невралгии недавно был предложен пластырь с 8%-ным содержанием капсаицина (КУТЕНЗА). Капсаицин - острое, е» действующее вещество чилийского перца или капсику- ма (лат.«сар5ісиш»).

Капсаицин - высокоселективный агонист TRPVl-рецепторов, представляющих собой лигандзависимые неселективные катионные каналы. Было установлено, что TRPVl-рецептор играет ключевую роль в передаче и модуляции болевых сигналов.

Эти рецепторы экспрессируются в большом количестве на сенсорных нейронах малого диаметра, дающих начало популяции ноци- цептивных сенсорных нервных волокон (С-волокна и Αό-волокна) в периферической нервной системе и в различных областях головного мозга. TRPVl-рецепторы играют важную роль в передаче сигналов, вызванных повреждающими раздражениями (например, горячим), и передаче определенных веществ. Они сенсибилизируются медиаторами, ответственными за развитие боли в случае воспаления при повреждении тканей.

Экспрессия TRPVl увеличивается при нейропатической боли, связанной с повреждением нервов, из-за ретроградного перемещения фактора роста нервов (ФРН) к телу клеток. Поскольку капсаицин - агонист TRPVl-рецепторов, предположение о его обезболивающем эффекте может показаться, на первый взгляд, нелогичным. Однако высокие дозы капсаицина при местном применении приводят сначала к возбуждению TRPVl-экспрессирующих сенсорных нейронов (возникает ощущение жара и жжения) и потом вызывают десензитизацию и даун-регуляцию (down-regulatiori), т.е. угнетение функции TRPVl-рецепторов. Следовательно, сенсорные аксоны небольшого диаметра становятся менее чувствительными к стимулам (в том числе к капсаицину), что приводит к уменьшению боли и аналгезии. Подобные эффекты капсаицина называют «дефункционализацией».

КУТЕНЗА представляет собой трансдермальную терапевтическую систему, содержащую 8% капсаицина.

Эта система позволяет быстро доставлять действующее вещество внутрь кожи пациента, к точке его приложения, и при этом не подвергать пациента и врача нежелательному системному воздействию активного вещества.

Каждая пленка размером 14 x 20 см содержит 179 мг капсаицина (640 мкг/см² пленки). КУТЕНЗА состоит из однородной адгезивной пленки, которая обеспечивает эффективную доставку капсаицина через поверхностный слой кожи (рис. 1). Из пленки можно вырезать часть нужного размера и формы для наклеивания на определенный участок кожи.

B упаковке КУТЕНЗЫ находится комплект из одной или двух отдельно запакованных пленок и тюбик с очищающим гелем 50 г (бу- тилгидроксианизол [E320] 0,2 мг/г).

Рисунок 1. Состав препарата КУТЕНЗА и защитной пленки

Препарат КУТЕНЗА показан для лечения периферической нейропатической боли у взрослых, не страдающих сахарным диабетом, в качестве монотерапии, либо в сочетании с болеутоляющими препаратами.

Применение КУТЕНЗЫ должны осуществляться врачом или средним медицинским персоналом под контролем врача. Перед нанесением КУТЕНЗЫ пораженный участок следует обработать местными анестетиками (например, 4% лидокаином), согласно инструкции производителя этого анестетика (рис. 2)

Рисунок 2. Аппликации КУТЕНЗЫ:

1 - нанесение 4% лидокаина; 2 - аппликация пластыря;

3 - снятие пластыря; 4 - нанесение очищающего геля.

B зависимости от локализации наиболее болезненных участков одновременно можно использовать от одной до 4 пленок КУТЕНЗЫ. Данные клинических исследований показывают, что для достижения оптимального результата продолжительность экспозиции КУТЕНЗЫ должна составлять 30 мин. при лечении нижних конечностей (стоп, например, при ВИЧ-АН) и 60 мин. при аппликации на другие участки тела (например, при ПГН). После снятия пленки с капсаицином следует обильно нанести очищающий гель на место аппликации, чтобы удалить с кожи остатки капсаицина, и через 1 мин.

Список литературы

1. Babbar S, et al. Pharmacokinetic analysis of capsaicin aftertopical administration of a high-concentration capsaicin patchto patients with peripheral neuropathic pain. Ther Drug Monit 2009;31(4):502-510.

2. Backonja M, et al. NGX-4010, a high-concentration capsaicin patch, for the treatment of postherpetic neuralgia: A randomised,double-blind study. Lancet Neurol 2008;7(12):1106 — 1112.

3. Bley K. TRPVl agonist approaches for pain management.ln: Gomtsyan A, Faltynek CR (eds), editors. Vanilloid receptor TRPVlin drug discovery. John Wiley & Sons, Inc. 2010:325-347.

4. Noto C, et al. NGX-4010, a high-concentration capsaicin dermal patch for lasting reliefofperipheralneuropathic pain. CurrOpin Investig Drugs 2009;10(7):702-710.

5. Rains C, Bryson HM. Topical capsaicin. A review of its pharmacological properties and therapeutic potential in postherpetic neuralgia, diabetic neuropathy and osteoarthritis. DrugsAging 1995;7(4):317-328.

6. Simpson DM, et al. An open-label pilot study of high-concentration capsaicin patch in painfulHIV neuropathy.J Pain Symptom Manage 2008;35(3):299-306.

7. Simpson DM,et al. Controlled trial of high-concentration capsaicin patch for treatment of painful HIV neuropathy. Neurology 2008;70(24):2305-2313.

*

ч

8.11.