ДОДАТОК ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИВІРУСНИХ ПРЕПАРАТІВ

Аномальні нуклеозиди/нуклеотиди

Абакавір

Нуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази ВІЛ.

При потраплянні в клітину фосфорилюється клітинними ферментами в активний метаболіт - каравіртрифосфат, який є аналогом дезоксигуанозину-5'-трифосфату.

Каравіртрифосфат інкорпорується у вірусну ДНК і діє термі- натором ланцюга ДНК, оскільки не містить З'-ОН-групи, необ­хідної для приєднання наступного нуклеотиду. Препарат також конкурентно інгібує ЗТ ВІЛ.

Показання. ВІЛ-інфекція у дорослих і дітей (у складі комбі­нованої терапії).

Адефовір

Нуклеотидний інгібітор зворотної транскриптази ВІЛ та ВГВ. Механізм дії подібний до аномальних нуклеозидів. Розроблявся як препарат для лікування ВІЛ-інфекції, проте був відхилений у зв'язку з побічними реакціями. Аналог дезоксигуанозину-5'-трифосфату.

Згодом була доведена ефективність препарату для лікування вірусного гепатиту В у значно нижчих дозах, ніж при лікуванні ВІЛ-інфекції.

Показання. Хронічний гепатит В з активною реплікацією вірусу в дорослих.

Азидотимідин

id="Picutre 66" class="lazyload" data-src="/files/uch_group68/uch_pgroup151/uch_uch6942/image/image066.jpg">

1-(3'-Азидо-2'-дезоксирибозил)тимін (ретровір, зидовудин, АЗТ). Активний проти ретровірусів, у тому числі ВІЛ. Азидоти- мідин фосфорилюється клітинною тимідинкіназою в інфікова­них і неінфікованих клітинах і метаболізує послідовно до моно-, ди- та трифосфату.

Вбудовуючись у ланцюг ДНК, що формується, трифосфат азидотимідину стає ефективним інгібітором зворотної транс- криптази вірусу. З'-азидогрупа запобігає формуванню 5'- та 3'-фосфодиефірних зв'язків і блокує синтез кінцевих ланцюгів вірусної ДНК. Ретровір здійснює в 100 і більше разів сильніший інгібуючий ефект щодо вірусоспецифічного ферменту ВІЛ порі­вняно з ДНК-полімеразами клітин ссавців.

До середини 90-х рр. даний препарат був єдиним засобом монотерапії СНІДу, в останні роки застосовується в комбінова­ній терапії разом з іншими інгібіторами протеаз і зворотної тра- нскриптази.

Показання. ВІЛ-інфекція у дорослих і дітей (у складі комбі­нованої терапії).

Ацикловір

9-(2-гідроксиетоксиметил)-гуанін (зовіракс). Був відкритий у 1974 р., але його потенціал був реалізований лише в середині 1980-х років.

Ацикловір - це ациклічний аналог нуклеозиду (відсутня 3'-ОН- група в залишку цукру) і прототип нуклеозидних аналогів з вибір­ковою антивірусною дією, заснованою на фосфоритуванні препа­рату тимідинкіназою вірусу герпесу. У зв'язку з тим, що ферменти клітини-хазяїна не фосфорилують ацикловір з достатньою ефекти­вністю, ацикловірмонофосфат утворюється переважно в клітинах, заражених вірусом герпесу, у яких присутній необхідний вірусний фермент. Ацикловірмонофосфат перетворюється клітинними фер­ментами на трифосфат, який інтерферує із синтезом вірусної ДНК, пригнічуючи вірусну ДНК-полімеразу, і діє як термінатор синтезу ДНК у випадку включення в наростаючий ланцюг вірусної ДНК.

В умовах in vitro виявилось, що ацикловір інгібує ВПГ-1, ВПГ-2 і вірус вітряної віспи, що кодують власну тимідинкіназу, у значно нижчих концентраціях, ніж ті, при яких він діє на цитомегаловірус і вірус Епштейна - Барр, які не синтезують власної тимідинкінази.

Показання. Препарат застосовують внутрішньовенно для ліку­вання інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу у хворих з порушеннями імунної системи, при важких формах статевого герпесу, інфекціях, викликаних вірусом вітряної віспи. У вигляді пігулок - при герпетичних інфекціях шкі­ри та слизових оболонок. У вигляді крему застосовують для ліку­вання герпетичних кератитів, інфекцій шкіри та слизових оболо­нок, у тому числі при генітальному герпесі.

Головним недоліком препарату є селекція резистентних до нього штамів вірусів.

Валацикловір

Препарат застосовують для лікування інфекцій, викликаних ВПГ та вірусом вітряної віспи, а також для профілактики хвороб, що викликаються цитомегаловірусом. Валацикловір є модифікованою формою ацикловіру з поліпшеною біодоступністю.

Відарабін (аденінарабінозид)

Антивірусна активність препарату виявлена проти герпес- і покс- вірусів. Під дією клітинних ферментів відарабін швидко метаболізу- ється, перетворюючись послідовно на моно-, ди- та трифосфат. Він є селективним інгібітором вірусоспецифічної ДНК-полімерази, і, та­ким чином, порушує процес збирання крупних ДНК-вмісних вірусів.

Показання. Герпетичні енцефаліти, неонатальний герпес, вітряна віспа, а також комплексне лікування системних герпети- чних інфекцій.

Ганцикловір

(9-(1,3-дигідрокси-2-пропоксиметил)гуанін) - це похідний від ацикловіру препарат. Проте, на відміну від ацикловіру, ганцикловір виявився досить токсичним для організму людини.

Показання. Лікування смертельно небезпечних цитомегаловіру- сних інфекцій (цитомегаловірусна пневмонія у хворих наСНІД і лю­дей з ризиком імунної недостатності, ризик цитомегаловірусної ін­фекції при трансплантаціях внутрішніх органів, хіміотерапія злоякі­сних пухлин) і важких системних інфекцій (герпетичний енцефаліт, неонатальний герпес, варіцелла зостер). У перелічених випадках ганцикловір застосовують у вигляді ін'єкцій.

Діданозин

Дідезоксиінозин - синтетичний аналог пуринового нуклеози­ду деоксаденозину.

Показання. Призначають дорослим і дітям із шести місяців зі вторинними опортуністичними інфекціями при ВІЛ-інфекції, а також при неефективній терапії АЗТ.

Епервудін

3-(2-дезокси-р-О-рибофуранозил)-5-ізопропілурацил).

Діюча речовина вбудовується в ДНК інфікованої клітини- хазяїна, перешкоджаючи тим самим реплікації вірусної ДНК. Препарат ефективно адсорбується на шкірі та досягає високої концентрації в місці нанесення.

Показання. Гострі та рецидивуючі інфекції шкіри/слизових оболонок, викликані ВПГ, оперізуючий лишай.

Зальцитабін

Синтетичний нуклеозидний аналог природного нуклеозиду 2-дезоксіцитидину. Механізм дії такий самий, як у АЗТ.

Показання. Монотерапія інфекції ВІЛ за відсутності ефекту від застосування зидовудину. Комбінована терапія із зидовудином.

Емтрицитабін

Нуклеозидний інгібітор реплікації ВІЛ та ВГВ, подібний до ламівудину.

Показання. Лікування ВІЛ-1-інфекції в дорослих у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами (ненуклеозидними інгібі­торами зворотної транскриптази або інгібіторами протеази).

Ентекавір

Карбоциклічний аналог 2'-деоксигуанозина, швидко перетворю­ється в клітині на активну форму, яка пригнічує реплікацію ВГВ на всіх трьох стадіях її реплікації - ініціації, елонгації, термінації.

Зазначена висока ефективність препарату, високий рівень його безпеки, відсутність резистентності через два роки застосу­вання. Продемонстровано ефективність ентекавіру при його призначенні резистентним до ламівудину хворим.

Показання. Терапія ВГВ-інфекції.

Ідоксуридин

O

Перший противірусний препарат, що виявився ефективним при місцевому лікуванні епітеліального герпетичного кератиту.

Застосування препарату обмежене у зв'язку із селекцією резистентних штамів вірусів.

Показання. Місцевий противірусний засіб при кератитах, викликаних вірусом простого герпесу.

Ламівудин

Цитидиновий аналог АЗТ. У клітині ламівудин метаболізу- ється до ламівудинтрифосфату, який інгібує ДНК-полімеразу ВГВ і зворотну транскриптазу ВІЛ.

Показання. Комбінована терапія ВІЛ-інфікованих і хворих на СНІД. Ефективний при монотерапії хронічної інфекції, викликаної ВГБ.

Пенцикловір

Структурно подібний до ганцикловіру, різниця полягає в заміні метиленового місточка на кисень у ациклічній рибозній частині молекули. Пенцикловір має подібний до ацикловіру метаболізм і механізм дії. У клінічній практиці препарат засто­совується для лікування лабіального герпесу.

Рибавірін

Віразол (l-B-D-рибофуранозил-ІН-І, 2, 4-триазол-3-карбоксамід) відрізняється від інших аналогів тим, що не належить ні до пуринів, ні до піримідинів, а складається з триазольного компо­нента, приєднаного до рибози.

Препарат був синтезований у 1972 р. Незважаючи на тривалу історію, механізм його дії повністю не вивчений.

Препарат фосфорилується в клітинах та інгібує інозинмонофо- сфат-дегідрогеназу, яка бере участь у синтезі гуанозинтрифосфату. Зазначено також зниження під дією рибавіріну внутрішньоклітин­ного вмісту тимідинтрифосфату. У вірусінгібуючих концентраціях рибавірін не впливає на ферментативні системи хазяїна.

Показання. Препарат має широкий спектр противірусної актив­ності щодо ДНК- та РНК-вмісних вірусів. Клінічна ефективність доведена проти вірусів грипу А та В, герпесу, кору, РСВ, вірусів Ласса, хантавірусів, вірусів гепатитів А, В та С. Останнім часом ри- бавірін ефективно застосовують для лікуваня РС-інфекції в дітей.

Ставудин

Дидегідродезокситимідин пригнічує репродукування ВІЛ. Препа­рат показаний для лікування ВІЛ-інфікованих і хворих на СНІД, що раніше отримували малоефективне лікування зидовудином.

Останні дослідження показали високу токсичність препарату та незворотні побічні ефекти, у зв'язку з чим ВООЗ рекомендува­ла відмовитись від його призначення. Через низьку вартість пре­парат досі широко застосовується у країнах, що розвиваються.

Показання. Лікування ВІЛ-інфекції у складі комбінованої антиретровірусної терапії в дорослих і дітей при виражених клі­нічних виявах інфекції або після тривалої терапії зидовудином.

Трифлюридин

5-Трифлуорометил-2-дезоксиуридин активний проти ВПГ-1, ВПГ-2, ЦМВ і деяких типів аденовірусів. У клітинах метаболі- зується до моно-, ди- та трифосфату. У вигляді трифосфату інгі­бує вірусну ДНК-полімеразу.

Показання. Лікування герпетичних та аденовірусних кератитів.

Тельбівудин

Синтетичний аналог тимідину, активний щодо ДНК-полімерази ВГВ.

Показання. Лікування хронічного гепатиту В у пацієнтів з ознаками реплікації вірусу та активного запалення печінки.

Фамцикловір

9-(4-Ацетокси-3-ацетоксиметилбуд-1-ил)гуанін. Ефективний проти герпесвірусів і вірусу гепатиту Б. В організмі перетворю­ється на пенцикловір, який проникає в заражені клітини. Вірусна тимідинкіназа перетворює пенцикловір на пенци- кловіртрифосфат, який ефективно пригнічує реплікацію віру­сної ДНК. У незаражених клітинах пенцикловіртрифосфат не виявляється, що обумовлює низьку токсичність препарату.

Показання. Лікування оперізуючого лишаю та генітального герпесу.

Цидофовір

(Б)-1-(3-гідрокси-2-фосфонілметоксипропіл)цитозин. Спектр антивірусної активності: ВПГ-1 та ВПГ-2, вірус вітряної віспи, ЦМВ, Епштейна - Барр, папіломавіруси.

Показання. Системне лікування хвороб, викликаних ЦМВ.

Цитарабін

4-Аміно-1В-В-арабінофуранозилпіримідинон, або 1β-D-

арабінофуранозилцитозин.

Спектр антивірусної активності: ВПГ-1, ВПГ-2, аденовіруси 1-3, 7 другого типу.

Показання. Хіміотерапія гострих мієлоїдних лейкозів, лікування простого герпесу, вітряної віспи та герпетичного енцефаліту.

Похідні адамантану

Адапромін

1-(Адамантил-1)пропіламін гідрохлорид. Доведена активність препарату проти вірусів грипу А та В. За механізмом дії близь­кий до ремантадину.

Амантадин (мідантан)

Відкритий більше ніж 40 років тому. Це був перший високоак­тивний специфічний антивірусний препарат. Препарат інгібує ре­продукування низки вірусів: грипу, Сендай, кору, краснухи, вези­кулярного стоматиту, альфа-вірусів та інших ліпідовмісних вірусів.

Найбільш ефективний проти вірусів грипу типу А. Механізм дії препарату був вивчений лише на початку 1990-х рр. Мішенню його дії є білок М2, який здійснює транспорт протонів усередину вірусу. За рахунок цього відбувається дисоціація вірусного рибонуклеопро- теїнового комплексу. Крім того, білок М2 відіграє певну роль при транспортуванні посттрансляційних вірусних глікопротеїнів на клі­тинну поверхню. Амантадин має слабку антивірусну активність що­до вірусів грипу В, оскільки ті не містять білка М2.

Амантадин викликає побічні ефекти, впливаючи на нервову систему людини. Ремантадин - метильована похідна сполука амантадину - не може долати гемато-енцефалітний бар'єр, тому значно меншою мірою впливає на нервову систему людини.

Показання. Амантадин призначають як засіб для екстреної профілактики та лікування ранніх стадій грипу типу А та як фармакологічний засіб для лікування хвороби Паркінсона й аденовірусних кон'юнктивітів.

Віру-мерц серол

2-[2-(Диметиламіно)етокси]-Н-трицикло[3, 3, 1, 1/3, 7/1]-де- ц-1-плацедамід. Пригнічує реплікацію герпесвірусів. Признача­ють при простому герпесі, герпетичній інфекції шкіри та слизо­вих оболонок, герпетичній екземі, герпесі статевих органів, гер- петичному кератиті.

Глудантан

Глюкуронід 1-аміноадамантану. Активний проти вірусу грипу А. Застосовують при хворобі Паркінсона різної етіології та аденовірусному кератокон'юнктивіті. Уведення в молекулу препарату глюкуронідного радикала дещо знижує його токсич­ність порівняно з мідантаном і покращує проходження через гематоенцефалітний бар'єр.

Дейтифорин

1-Норборнілетиленаміну гідрохлорид - аналог ремантадину. Активний проти вірусів грипу А, парагрипу третього типу та РСВ.

а-Метил-1-адамангил-метиламіну гідрохлорид. Препарат актив­ний проти вірусів грипу А та має антитоксичну дію при грипі В.

Як і амантадин, препарат інгібує синтез М-білка. Одним з основних механізмів антитоксичної дії препарату є його здатність захищати організм від розвитку капіляротоксикозу та пов'язаних із ним порушень прохідності судин.

Показання. Призначають дорослим і дітям дошкільного та шкільного віку з метою раннього лікування та профілактики грипу в період епідемій. Особливо ефективним препарат є при грипозній інфекції, що викликається вірусом грипу H3N2.

Полірем

Продукт взаємодії ремантадину та карбовінілового сополімеру. Полірем має пролонговану антивірусну дію щодо вірусів грипу типу А та герпесу першого й другого типів, виявляє антитокси­чні властивості. Полімерна складова ремантадину забезпечує його вивільнення в ефективних терапевтичних дозах протягом трьох діб і має імуностимулюючу дію.

Показання. Профілактика та лікування грипу, а також при комплексному лікуванні герпесу першого та другого типів.

Тіосемикарбазони

Метисазон

Марборан (N-метилізатин-Л-тіосемикарбазол) - синтетичний антивірусний препарат, активний проти вірусів віспи. Антивірусна активність обумовлена бензольним кінцем і боковим ланцюгом, що містить сірку.

Механізм дії препарату полягає в пригніченні трансляції пізніх вірусних м-РНК і збиранні вірусних частинок.

Антивірусна активність препарату відома з 1950 р., але впе­рше широке дослідження його профілактичної дії відбулося під час спалаху натуральної віспи в Мадрасі, де метисазон показав високу ефективність. Препарат застосовувався для профілакти­ки й лікування віспи та ускладнень після вакцинації.

Аналоги пірофосфату

Тріаптен (фоскарнет, фосфоноформова кислота)

Фоскарнет - інгібітор ДНК-полімерази та/чи зворотної тран- скриптази. На відміну від аномальних нуктеозидів, тріаптен не підлягає внутрішньоклітинному метаболізму й безпосередньо інгібує ДНК-полімеразу герпесвірусів чи зворотну транскрипта­зу ВІЛ. Фоскарнет зворотно блокує пірофосфатзв'язувальний сайт вірусної полімерази неконкурентним способом. Виявляє активність проти герпесвірусів, вірусів грипу А та деяких ріно- вірусів. Крім того, тріаптен виявився ефективним проти вірусу гепатиту В. Препарат має здатність накопичуватись у кістках і виявляє нефротоксичність, що минає після відміни препарату. У зв'язку з цим фоскарнет застосовують для лікування особливо небезпечних герпетичних інфекцій і як препарат резерву при формуванні резистентності до ганцикловіру.

Фосфонооцтова кислота

Інгібує вірусну ДНК-полімеразу. Застосовується для лікування уражень шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом прос­того герпесу типу 1.

Інгібітори проникнення вірусів у клітину

Енфувіртид

Інгібітор фузії (злиття), 36-амінокислотний синтетичний пептид. Специфічно взаємодіючи з глюкопротеїдом gp41 ВІЛ, енфувіртид інгібує його структурні перебудови, блокуючи таким чином проникнення вірусу в клітину. Не потребує внутрішньоклі­тинної активації. Препарат не набув повсюдного застосування у зв'язку з високою вартістю й парентеральним шляхом уведення.

Показання. Терапія ВІЛ-інфекції в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.

Маравірок

Маравірок - специфічний негативний алостеричний модуля­тор рецепторів CCR5, які містяться на поверхні клітин.

Хемокінові корецептори CCR5 розпізнаються більшістю штамів ВІЛ. Вірус не здатний інфікувати клітину, у якої забло­ковані CCRS-рецептори. Маравірок є першим представником нового класу антивірусних препаратів, і перехресно резистентні штами ВІЛ до нього практично відсутні. Перед призначенням препарату необхідно перевіряти тропізм вірусу до CCR5- рецепторів, оскільки деякі штами ВІЛ можуть використовувати корецептори CXCR4, проти яких препарат не діє.

Показання. Лікування ВІЛ-інфекції.

Палівізумаб

Препарат містить гуманізовані моноклональні антитіла (IgG1κ), отримані шляхом рекомбінантної ДНК-технології. Палівізумаб взаємодіє з епітопом білка злиття (F-білок) респіра­торного синцитіального вірусу (РСВ). Палівізумаб виявляє нейтралізуючу активність щодо РСВ, перешкоджаючи злиттю оболонки вірусу з клітинною мембраною.

Показання. Профілактика важкої інфекції нижніх дихальних шляхів, викликаної респіраторним синцитіальним вірусом (РСВ), переважно в дітей.

Плеконаріл

Інгібітор пікорнавірусів. Препарат взаємодіє з гідрофобним карманом капсидного білка VP1 пікорнавірусів.

У випадку ентеровірусів плеконаріл перешкоджає депротеї- нізації РНК у ріновірусів. Препарат також інгібує стадію приєд­нання до клітини.

Показання. У клінічній практиці застосовується для лікуван­ня ентеровірусних інфекцій, включаючи такі ускладнені форми, як менінгоенцефаліти та неонатальні ентеровіремії в імунодефі- цитних осіб.

Йодантипірин

1-Феніл-2,3-диметил-4-йодпіразолон. Активний проти вірусів Коксакі (А13, А18, А21, В1, В4, В6) та ЕСНО 11, вірусу везику­лярного стоматиту, кліщового енцефаліту, грипу й парагрипу.

Йодантипірин має противірусну, інтерфероногенну та імуности- мулюючу активність. Найефективнішим він виявився для профілак­тики й лікування кліщового енцефаліту. В основі механізму дії пре­парату лежить зниження проникності мембран, що гальмує проник­нення вірусу в клітину та його репродукування. Крім того, при цьо­му порушується окисне фосфоритування та інгібується енергозабез­печення репродукування вірусу.

Показання. Лікування кліщового енцефаліту в дорослих, комплексне лікування геморагічної лихоманки з нирковим син­дромом.

Арбідол

Етилового ефіру 6-бром-5-гідрокси-1-метил-4-диметил- амінометил-2-фенілтіометиліндол-3-карбонової кислоти гідро- хлорид моногідрат.

Препарат має особливий механізм дії, специфічно впливає на віруси грипу А та В, має інтерфероніндукуючі властивості, стимулює гуморальні та клітинні реакції імунітету, підвищуючи тим самим стійкість організму людини до вірусних інфекцій. Арбідол діє на ранніх стадіях репродукування вірусу, на етапі проникнення вірусу в клітину. Інгібує специфічний процес злит­тя ліпідної оболонки вірусу з мембранами клітини за рахунок взаємодії з гемаглютиніном вірусу, збільшуючи стабільність гемаглютиніну до конформаційних змін.

Показання. Грип та інші гострі респіраторні вірусні інфекції; хронічні бронхіти, пневмонії; рецидивуюча герпесна інфекція; нормалізація імунного статусу в хворих, які перенесли хірургічне втручання.

Інгібітори інтеграз

Ралтегравір

Антиретровірусний препарат. Взаємодіючи з інтегразою ВІЛ, пригнічує її функцію.

Показання. Комбінована терапія ВІЛ-інфекції.

Інгібітори протеаз

Ампренавір є інгібітором протеази ВІЛ-1 на стадії посттранс- ляційного процесингу. Препарат взаємодіє з активним сайтом протеази, зумовлюючи формування недозрілих, неінфекційних вірусних частинок.

Показання. Застосовують у складі комбінованої антиретро- вірусної терапії.

Специфічний інгібітор протеаз ВІЛ. Зв'язуючись з активним центром, пригнічує протеазу ВІЛ-1 (меншою мірою - протеазу ВІЛ-2), яка бере участь у самозбірці віріонів.

У результаті пригнічення активності ВІЛ-протеази форму­ються неінфекційні вірусні частки.

Показання. Застосовують у складі комбінованої антиретро- вірусної терапії.

Лопінавір

Специфічний інгібітор протеаз ВІЛ-1 та ВІЛ-2. Механізм дії подібний до індінавіру.

Показання. Застосовують у складі комбінованої антиретро- вірусної терапії.

Нелфінавір

Специфічний інгібітор протеаз ВІЛ-1 та ВІЛ-2. Механізм дії подібний до індінавіру.

Препарат виявив також протипухлинні властивості.

Показання. Застосовується у складі комбінованої антиретро- вірусної терапії.

Ритонавір

Інгібітор протеаз ВІЛ-1 та ВІЛ-2. Взаємодіє із С2-симетричною частиною активного центра протеази ВІЛ, має селективну спорідне­ність до неї, але може впливати й на протеази людини.

Показання. Застосовується у складі комбінованої антиретро- вірусної терапії.

Саквінавір

Саквінавір - пептидоподібний структурний міметик сайтів взаємодії вірусної протеази з вірусними білками; його молекула точно відповідає активним ділянкам протеаз ВІЛ-1 та ВІЛ-2.

In vitro саквінавір діє як оборотний і селективний інгібітор зазначених протеаз, а його афінність до протеаз людини прибли­зно в 50000 разів нижче. На відміну від нуклеозидних аналогів (зидовудину тощо), саквінавір діє безпосередньо на фермент- мішень вірусу й не потребує метаболічної активації.

Показання. Лікування дорослих ВІЛ-1-інфікованих пацієнтів у комбінації з протиретровірусними препаратами.

Дарунавір

Дарунавір - представник другого покоління інгібіторів протеаз, розроблений для уникнення проблем, асоційованих із застосуванням інгібіторів протеаз першого покоління (токсичний ефект, високі терапевтичні дози, висока вартість, швидка селекція резистентних штамів вірусів).

Показання. Застосовується у складі комбінованої антиретро- вірусної терапії.

Тіпранавір

Інгібітор протеази ВІЛ непептидної природи. Активний проти резистентних до інших інгібіторів протеаз вірусів.

Порівняно з іншими антиретровірусними препаратами більш токсичний.

Показання. Лікування ВІЛ-інфекції разом із ритонавіром.

Боцепревір

Інгібітор NS3 протеази ВГС першого генотипу.

Показання. Лікування хронічного гепатиту С разом з рибаві- рином і пегінтерфероном.

Телапревір

Інгібітор NS3 протеази ВГС першого генотипу.

Показання. Лікування хронічного гепатиту С разом з рибаві- рином і пегінтерфероном.

Інгібітори нейрамінідази

Занамівір

4-Гуанідин-2,4дідеокси-2,3дегідро-№ацетилнейрамінова кислота. Пригнічує вірусну інфекцію в умовах in vitro та in vivo. При клі­нічних дослідженнях занамівір показав високу ефективність проти вірусів грипу А та В. Нині занамівір застосовують для профілактики у вигляді інгаляційних і назальних спреїв.

Показання. Профілактика та лікування грипу.

Оселтамівір

Препарат, який виявляє активність проти вірусів грипу. Після потрапляння в клітину неактивна форма оселтамівіру перетво­рюється на активну - оселтамівіркарбоксилат.

Механізм дії полягає в інгібуванні нейрамінідази.

Показання. Профілактика й лікування грипу.

Антивірусні препарати біологічного походження

Алпізарин

2-С-Р-П-Глюкопіранозид-1, 3, 6, 7-тетраоксиксантон. Отри­мують із трави Солодушки альпійської (з родини бобових). Активний проти вірусів герпесу першого типу.

Показання. Лікування простого герпесу на шкірі та слизових оболонках.

Вітамедин

Препарат містить компоненти бджолиного меду, виділені та сконцентровані за оригінальною технологією. Активний проти вірусу грипу А, ВПГ-1 та ВПГ-2. В основі механізму антивірус - ної активності лежить віруліцидний ефект. Крім того, препарат здійснює імуномодулюючий ефект і підсилює антитоксичну функцію печінки. Застосовується для лікування інфекцій, викликаних вірусами грипу А, герпесу-1 та герпесу-2, а також для покращення обмінних та імунних процесів.

1, 1', 6, 6', 7, 7'-Гексагідрокси-3, 3'-диметил-5, 5біс (1-метилетил) [2, 2'-бінафтален]-8, 8'-дикарбоксиальдегід.

Продукт, що отримують при переробці насіння й коріння бавовнику чи насіння мальвових. Інгібує активність герпесвірусів першого та другого типів і частково грампозитивних бактерій. Віруліцидна сполука, що застосовується для лікування оперізу­ючого лишаю, простого герпесу та псоріазу.

Ломагерпан

Противірусний засіб рослинного походження. Активний компонент - природна субстанція, виділена з листя меліси, перешкоджає проникненню ВПГ у клітини, обмежуючи вогни­ще ураження. Випускається у вигляді крему.

Панавір (поліетерин)

Очищений екстракт пагонів рослини Solanum derosum. Осно­вна діюча речовина - гексозний глікозид, який складається з глюкози, рамнози, арабінози, манози, ксилози, галактози, уро- нових кислот. Виявляє виражений інгібуючий ефект при роз­множенні вірусів герпесу першого та другого типів. Механізм антивірусної дії полягає у взаємодії та конкуренції за рецептори клітин, за допомогою яких вірус проникає всередину клітини. Застосовують для лікування інфекцій шкіри та слизових оболо­нок, викликаних вірусами простого герпесу.

Флакозид

7-р-В-Глюкопіранозид-8(3-метилбуг-2-еніл)4, 5-триоксифлаванон

Продукт, що отримують із листя бархату амурського й барха­ту Лаваля (родина Рутові). Інгібітор вірусів простого герпесу першого й другого типів. Механізм дії полягає в інактивації позаклітинних віріонів.

Показання. Лікування первинних і рецидивуючих форм про­стого герпесу.

Хелепін D

Очищений екстракт з рослини Лєспедеци солодушкової (родина Бобових). Активний проти герпесвірусів та індукує утворення у-ІФН. Механізм антивірусної дії пов'язаний з інгібуванням вірусо- специфічної ДНК-полімерази. Препарат застосовують при гострих і рецидивуючих формах простого герпесу, саркомі Капоші, герпетич- ному стоматиті та вітряній віспі.

Віруліцидні препарати

Механізм дії препаратів цього класу полягає в інактивації по­заклітинних віріонів, на вірус у клітині віруліцидні сполуки не впливають. Дані сполуки важко назвати суто вірусологічними препаратами, оскільки вони часто виявляють антибактеріальний ефект. Сюди відносять бонафтон, ріодаксол, теброфен, оксолін, флореналь, алпізарин, госипол флакозид і препарат нового покоління вітамедин. Останні чотири сполуки описані вище як препарати біологічного походження.

Бонафтон

Бонафтон (6-Бром-1, 2-нафтохінон). Активний проти вірусів простого герпесу й деяких серотипів аденовірусів.

Показання. Лікування кератитів, вірусних захворювань шкі­ри (простий герпес, оперізуючий лишай, кондилома), герпетич- ного стоматиту, генітального герпесу.

Оксолін

1, 2, 3, 4-Тетраоксо-1, 2, 3, 4-тетрагідронафталіну дигідрат.

Має широкий спектр антивірусної активності. Активний проти герпес-, адено-, ріно-, ортоміксо- та параміксовірусів. Призначають для лікування аденовірусного кератокон'юнктивіту, кератиту, оперізуючого лишаю, бородавок, контагіозного молюска, ринітів вірусної природи, а також для профілактики грипу.

Ріодаксол

Ріодаксол - тривіальна назва для 2, 4, 6-трийодрезорцину. Віруліцидний препарат, що інгібує вірус простого герпесу ти­пу 1, вірус вітряної віспи та папіломавіруси.

Показання. Лікування вірусних захворювань шкіри (простий герпес, оперізуючий лишай, вітряна віспа, контагіозний молюск, плоскі прості бородавки) і слизових оболонок порожнини рота (гострий афтозний стоматит, хронічний рецидивуючий афтоз- ний стоматит, багатоформна ексудативна еритема, ерозивно- виразкова форма червоного плоского лишаю та ін.).

Теброфен

3, 5, 3', 5'-Тетрабром-2, 4, 2', 4'-тетраоксидифеніл. Інгібітор герпес- та аденовірусів.

Показання. Віруліцидний препарат для лікування вірусних захворювань очей (епідемічний аденовірусний кератит, герпес- вірусний кератит) і захворювань шкіри вірусної етіології (прос­тий герпес, контагіозний молюск). Застосовується також для видалення простих і плоских бородавок у дітей.

Флореналь

Інгібітор вірусу герпесу першого типу, вірусу вітряної віспи й деяких серотипів аденовірусів (3, 7а та 8).

Показання. Ефективний при лікуванні аденовірусного кера- токон'юнктивіту, герпетичного кератокон'юнктивіту й кератиту, герпетичного стоматиту та дерматозів.