9.0.6. Ферменты и лекарственные вещества

Ценность многих лекарственных веществ избирательного действия заключается в их способности ингибировать опреде­ленный фермент. Однако в каждом конкретном случае необхо­димо убедиться в том, что: а) фермент в контактной клетке ингибируется также эффективно, как и в изолированном состоя­нии in vitro; б) концентрации агента, необходимые для ингиби­рования фермента, не превышают обычно используемые для фармакологического действия на клетку [Hunter, Lowry, 1956].

Основываясь на этих стандартных требованиях, удалось по­казать, что в основе биологического действия органических фосфатов, а также уретанов, лежит их способность ингибиро­вать АХЭ, а действие оксимов, являющихся антидотами, заклю­чается в том, что они снимают такое ингибирование (разд. 13.3). Большинство широко используемых и представляющих поэтому наибольший интерес агентов, способных подавлять действие ферментов, обнаруживают близкое сходство с субстратом или коферментом как по структуре, так и по характеру распределе­ния электронов в молекуле. Такие вещества называются анти­метаболитами.

О ферментах см. Williams (1969); Dixon и Webb (1979); Boyer (1970—1983). В разделе 4.2 обсуждаются изоферменты и изофункциональные ферменты. Классификацию ферментов см. в International Union of Biochemistry (1978).

9.1.