ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Все цефалоспорины являются производными 7- аминоцефалоспорановой кислоты. В зависимости от спектра антимикробной активности цефалоспорины разделяют на 4 поколения (генерации).

Фармакологические свойства

Спектр активности.

Цефалоспорины I поколения (цефазолин, цефалексин) активны преимущественно в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков. Однако клинических преимуществ перед защищенными пенициллинами в отношении стафилококков, перед аминопенициллинами и естественными пенициллинами в отношении стрептококков и пневмококков нет. Некоторые энтеробактерии природно чувствительны к цефалоспоринам 1 поколения, однако клиническая эффективность препаратов вариабельна.

Цефалоспорины II поколения (цефуроксим, цефаклор) по сравнению с цефалоспоринами I поколения более активны в отношении грамотрицательных бактерий, прежде всего H.influenzae,и более устойчивы к действию бета-лактамаз. Цефалоспорины III поколения преимущественно активны в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в том числе синтезирующих различные классы бета-лактамаз, а также в отношении стрептококков/пневмококков (цефиксим, цефтидорем, цефотаксим, цефтриаксон), включая штаммы, резистентные к пенициллинам. Цефоперазон и цефтазидим активны в отношении синегнойной палочки и некоторых НФБ. Наиболее широкий спектр активности в настоящее время имеет цефалоспорин IV поколения - цефепим. Таким образом, у цефалоспоринов от I к IV поколению увеличивается активность в отношении грамотрицательных бактерий и пневмококков, увеличивается устойчивость к действию бета-лактамаз энтеробактерий.

Фармакокинетика. Цефалоспорины хорошо проникают в органы и ткани, имеют большой объем распределения. Препараты не накапливаются в достаточных концентрациях в ткани простаты. При менингите рекомендованы только цефотаксим и цефтриаксон, а цефазолин не преодолевает гемато-энцефалический барьер даже при воспалении оболочек мозга.

Цефотаксим метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения.

Побочное действие

Цефалоспорины обычно хорошо переносятся. Наиболее частые нежелательные эффекты цефалоспоринов - аллергические. Примерно у 10% больных с гиперчувствительностью к пенициллину возникают перекрестные реакции к цефалоспоринам I поколения. Цефоперазон может вызывать кровоточивость и дисульфирамоподобный эффект.

Цефалексин

МНН: цефалексин Синонимы: экоцефрон.

Формы выпуска:

- капсулы по 250 и 500 мг

- гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь с содержанием 250 мг в 5 мл готовой суспензии.

Показания для применения:

антибиотик группы цефалоспоринов I поколения. Используется при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, средний отит, синусит, тонзиллит, бронхит, внебольничная пневмония); инфекциях мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит); инфекциях кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит) и др. в соответствии со спектром противомикробной активности.

Дозирование:

средняя доза для взрослых и детей старше 10 лет - по 250- 500 мг каждые 6 ч. Суточная доза препарата должна составлять не менее 1-2 г, при необходимости может быть увеличена до 4 г. Продолжительность курса лечения - 7-14 дней. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней. Детям в возрасте до 10 лет препарат используется в форме суспензии. При массе тела менее 40 кг средняя суточная доза - 25-100 мг/кг, кратность приема - 4 раза в день. При стрептококковом фарингите, инфекциях кожи и мягких тканей допустима кратность приема 2 раза в день. При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела, а кратность приема - до 6 раз/сут. Препарат принимается внутрь за 30-60 мин до еды.

Цефуроксим

МНН: цефуроксим

Форма выпуска:

- таблетки по 125, 250 и 500 мг в форме цефуроксима аксетила

- гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Синонимы: зиннат, аксосеф, зиноксимор, цетил люпин, кефстар. Показания для применения:

цефалоспориновый антибиотик II поколения. Используется при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, средний отит, синусит, тонзиллит, бронхит, внебольничная пневмония); инфекциях мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит); инфекциях кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит) и др. в соответствии со спектром противомикробной активности.

Дозирование:

в амбулаторной практике от 125 до 500 мг 2 раза в день в течение 5 - 10 дней, внутрь взрослым и детям в возрасте старше 3 лет после еды.

Цефдиторен

МНН: цефдиторен Синонимы: спектрацеф

Формы выпуска:

- таблетки, содержащие по 200 и 400 мг цефдиторена пивоксил.

Показания для применения:

— инфекции верхних дыхательных путей: острый тонзиллофарингит, острый гайморит;

— инфекции нижних дыхательный путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;

— неосложненные инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки: флегмона, инфицированные раны кожи, абсцесс, фолликулит, импетиго и фурункулез.

Дозирование:

острые инфекции верхних дыхательных путей и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 200 мг каждые 12 ч. в течение 10 дней.

Обострение хронического бронхита: по 200 мг каждые 12 ч. в течение 5 дней. Внебольничная пневмония: по 200 мг каждые 12 ч. в течение 14 дней. В тяжелых случаях необходимо увеличить дозу: по 400 мг каждые 12 ч. в течение 14 дней.

Цефиксим

МНН цефиксим

Синонимы: супракс; цефспан

Формы выпуска:

- капсулы 0,4;

- гранулы для суспензии 60 мг.

Показания для применения:

- внебольничные инфекции дыхательных путей;

- внебольничные и госпитальные инфекции мочевыводящих путей;

- кишечные инфекции.

Дозирование:

внутрь по 0,4 1 раз в день или по 0,2 2 раза в сутки.