ИНГИБИТОРЗАЩИЩЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Одним из методов борьбы с резистентностью микроорганизмов, связанной с выработкой ими бета-лактамаз, является применение специальных веществ бета-лактамного строения, которые связывают ферменты и тем самым предупреждают их разрушающее действие на БЛА.

Фармакологические свойства

Спектр активности.

Эти антибиотики представляют собой фиксированные комбинации полусинтетических пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз, которые необратимо связывают различные бета-лактамазы микроорганизмов и таким образом защищают пенициллины от разрушения этими ферментами. В результате резистентные к пенициллинам штаммы микроорганизмов становятся чувствительными к комбинации лекарственных средств с ингибиторами. Спектр природной активности ингибиторзащищенных БЛА соответствует содержащимся в их составе пенициллинам. Фармакокинетика. См. Аминопенициллины.

Амоксициллин/клавуланат

МНН: амоксициллин + клавулановая кислота

Синонимы: амоксиклав, аугментин, медоклав, панклав, флемоклав (в форме солютаб)

Формы выпуска:

- таблетки, покрытые оболочкой, 0,25/0,125 (375 мг); 0,5/0,125 (625 мг); 0,875/0,125 (1,0 г)

- таблетки 0,375; 0,625; 1,0

- порошок для инъекций 0,6; 1,2

- порошок для оральной суспензии 125 мг/31,25 мг в 5 мл; 200 мг/28,5 мг в 5 мл; 250 мг/62,5 мг в 5 мл; 400 мг/57 мг в 5 мл

- сироп 125 мг/31 мг; 250 мг/62,5 мг

Показания для применения:

- внебольничные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;

- внебольничные инфекции мочевыводящих путей;

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;

- внебольничные интраабдоминальные инфекции;

- внебольничные гинекологические инфекции органов малого таза (в комбинации с доксициклином);

- раны после укусов животных;

- периоперационная профилактика в абдоминальной хирургии, акушерстве и гинекологии.

Дозирование:

амоксициллин/клавуланат в зависимости от клинической ситуации, возраста и веса больного применяют: внутрь по 0,375-0,625 3 раза в день, 1,0 2 раза в сутки; в/в - 1,2 3-4 раза в день; у детей - 40 мг/кг/сутки в 3 приема или 45 мг/кг/сутки в 2 приема (расчет по амоксициллину).

Дополнительные условия:

Формы для энтерального использования, требующие разведения, хранятся в виде раствора или суспензии в холодильнике не более 7 дней. Таблетки после вскрытия упаковки хранятся не более 7 дней ввиду разложения клавулановой кислоты, в связи с чем предпочтительнее формы таблеток, выпускаемые в виде «тропической» упаковки, то есть в виде двойной фасовки в фольге. Инъекционные формы после растворения не хранятся - они должны быть сразу использованы.

Низкий уровень резистентности микроорганизмов, вызывающих внебольничные инфекции позволяет прибегать к использованию защищенных пенициллинов лишь в случае неэффективности эмпирического применения аминопенициллинов при типично протекающих инфекциях.