Цефалоспорины [13, 25, 26, 30, 65]

Полусинтетические антибиотики, бета-лактамы, производные 7-амино- цефалоспорановой кислоты. Помимо бета-лактамного содержат дигидротиа- зиновое кольцо.

Одна из самых больших групп антимикробных препаратов, различных по спектру действия и фармакокинетике.

Цефалоспорины — относительно малотоксичные антибиотики. Общая мишень для всей группы — почечные канальцы; в больших дозах цефалоспорины нефротоксичны. Для некоторых препаратов этой группы присуще индивидуальное прямое токсическое действие. Низкая токсичность определяет возможность варьировать дозу этих антибиотиков; для многих из них суточная доза в 100-150 мг/кг вполне допустима.

Цефалоспорины широко применяют в лечении заболеваний глаз инфекционной природы. Однако существенный клинический опыт накоплен в отношении узкого круга препаратов [34].

Цефазолин. Наиболее интенсивно применяемый цефалоспорин первого поколения. Спектр действия включает стафилококки, в том числе образующие пенициллиназу, стрептококки, кишечные палочки, индолнегативные протеи, многие штаммы гемофильной палочки, часть клебсиелл. Неактивен в отношении ряда возбудителей гнойных процессов (палочки сине-зеленого гноя, протей обычный, серрации, облигатно анаэробные бактерии). Системное применение цефазолина приводит к вторичной резистентности от 15 до 30% культур.

Препарат вводят парентерально — внутривенно или внутримышечно. Фармакокинетика сходна с распределением пенициллинов — через высокоселективные тканевые барьеры цефазолин не проникает. В тканях глаза после парентерального введения его обнаруживают только при наличии эффективного кровотока.

Нефротоксичен при применении больших доз, сочетанном использовании с другими нефротоксичными препаратами и при патологии почек. Вызывает аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, возможна перекрестная сенсибилизация к пенициллинам и цефалоспоринам.

Дозирование. По 0,5-1 г 3 раза в день парентерально. При тяжелой патологии — до 6-9 г в сутки 3 введениями. При больших дозах необходим контроль функции почек. В конъюнктивальный мешок закапывают раствор антибиотика, содержащий 100-150 мг/мл в изотоническом растворе хлорида натрия. Доза для субконъюнктивального введения 100 мг в 0,5 мл растворителя. Интравитреально вводят до 2-2,2 мг цефазолина в 0,2-0,5 мл растворителя.

Цефотаксим. Цефалоспорин третьего поколения; наиболее широко применяемый в клинической практике представитель этой группы.

Спектр действия. Активен в отношении стафилококков, в том числе образующих пенициллиназу, стрептококков, кишечных палочек, клебсиелл, эн- теробактеров, протеев, гемофильных палочек. Удельная активность цефотак- сима по действию на стафилококки и цепочковые кокки меньше, чем у цефа- лоспоринов первого поколения. Цефотаксим не действует или ограниченно активен в отношении палочек сине-зеленого гноя, энтерококков, облигатно анаэробных бактерий.

Вторичная устойчивость к цефотаксиму распространена и может иметь серьезные негативные последствия в клинических условиях. Особенно это касается резистентности к антибиотику грамотрицательных бактерий.

Цефотаксим вводят только парентерально: внутривенно, внутримышечно. Как все бета-лактамы, он плохо проникает через селективные барьеры, в том числе в некоторые ткани глаза, не депонирует. Нефротоксичен при длительном применении. При внутримышечном введении в дозе 2 г вызывает болевую реакцию, почему рекомендуют вводить по 1 г в два разных места глубоко в мышечную ткань.

Дозирование.

Цефтриаксон. Цефалоспорин третьего поколения. Его свойства близки к свойствам цефотаксима, кроме фармакокинетики. Цефтриаксон обладает пролонгированным действием, что определяет возможность его однократного введения в сутки.

Обычная доза цефтриаксона 1-2 г каждые 24 ч внутривенно или внутримышечно, при тяжелой патологии — по 2 г 2 раза в день.

Цефтазидим. Цефалоспорин третьего поколения. Принципиальная особенность цефтазидима, отличающая его от других цефалоспоринов третьего поколения (кроме цефоперазона), — активность в отношении палочек синезеленого гноя (P. aeruginosa). Один из основных антибиотиков для лечения инфекций, вызванных данным микроорганизмом.

Дозирование. По 0,5-2 г 2-3 раза в день внутривенно или внутримышечно. В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 50 мг/мл в изотоническом растворе хлорида натрия. Субконъюнктивально вводят 100200 мг цефтазидима в 0,5 мл растворителя. Интравитреально доза цефтазиди- ма составляет 2 мг в 0,2-0,5 мл изотонического раствора хлорида натрия.

3.