АНТИМЕТАБОЛИТЫ АНТАГОНИСТЫ ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ

METHOTREXATE (METOTPEKCAT)

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов-антагонистов фолиевой кислоты. Препятствует синтезу пуриновых нуклеотидов и тимидилата.

Показания. Острый лимфолейкоз, трофобластическая болезнь, рак кожи, рак шейки матки и вульвы, рак пищевода, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак почечной лоханки и мочеточников, остеогенная и мягкоклеточная саркома, саркома Юинга, рак легкого, рак молочной железы, герминогенные опухоли яичка и яичников, рак печени, рак почки, ретинобластома, медуллобластома, рак полового члена, лимфогранулематоз. Тяжелые формы псориаза (в случае неэффективности адекватной терапии). Тяжелая форма ревматоидного артрита (в случае неэффективности адекватной терапии).

Режим дозирования. Назначают внутрь, в/в, в/м, интралюмбально. Применяют следующие режимы дозирования:

1 ) 2,5-5 мг внутрь ежедневно до появления дозолимитирующей токсичности.

2) 15-20 мг внутрь 1 раз/сут в течение 4 дней ежедневно.

3) 25-30 мг внутрь 1 раз/сут в течение 4 дней через день.

4) 400 мкг/кг в/в или в/м в течение 4 дней ежедневно.

5) 400 мкг/кг 1 раз в 5 дней в течение 4 недель.

6) 30-40 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю.

7) 12 мг интратекально.

При псориазе препарат назначают внутрь, в/м или в/в в дозе 10-25 мг или внутрь по 2,5 мг 3 раза с интервалом 12 ч (1 курс в неделю). Максимальная недельная доза - 30 мг. Длительность лечения устанавливают индивидуально. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу препарата следует снизить до минимально эффективной. При ревматоидном артрите назначают внутрь 7,5 мг однократно 1 раз в неделю или по 2,5 мг 3 раза с интервалом 12 ч (1 курс в неделю).

Побочное действие. Мукозиты, диарея, миелодепрессия. При применении высоких доз - язвенное поражение слизистой ЖКТ, дерматит, алопеция, нарушения функции печени и/или почек.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени и/или почек, лейкопения, тромбоцитопения, беременность.

Особые указания. При назначении препарата по поводу псориаза не следует прерывать местное лечение заболевания. При передозировке рекомендуется применение кальция фолината (но не позднее чем через 4 ч).

Не следует назначать препарат одновременно с салицилатами, тетрациклинами, ПАБК, хлорамфениколом. При одновременном назначении с витаминными препаратами, содержащими фолиевую кислоту или ее производные, можно снижение эффективности метотрексата.