В. Природа симпатомиметических рецепторов.
Стимуляция Рг и ^-рецепторов приводит к активации аденилатциклазы, и этот фермент начинает синтезировать аденозин-З'.б'-цикломо- нофосфат (цАМФ) (12.60). Установлено, что fl-рецепторы и аденилатциклаза расположены недалеко друг от друга: рецептор на внешней, а аденилатциклаза на внутренней поверхности мембраны.
При связывании нейромедиатора с рецептором циклаза (с участием гуанозинтрифосфата) начинает синтезировать цАМФ [Percins, 1973; Levitzki, 1977; Citri, Schramm, 1980]. При блокировании аденилатциклазы гуанил-5'-ил имидодифос- фатом в ней происходят конформационные изменения, ингибирующие связывание агонистов с ^-рецептором, однако не влияющие на связывание антагонистов [Lefkovitz, Mullikin, Caron,1976] . Следует отметить, что антагонисты, включая пропранолол (12.56), ингибируют связывание медиатора с рецептором, но не блокируют аденилатциклазу; в то же время этот фермент может быть инактивирован нагреванием, однако при этом связывание с рецептором не нарушается [Schramm et al.,
1977] . Инъекция цАМФ может вызывать примерно такие же физиологические эффекты, как и катехоламины.
Стимуляция аг-рецепторов ингибирует аденилатциклазу (для этого требуется ГТФ), и одновременно уровень цАМФ
падает. Стимуляция он-рецепторов не влияет на адеиилатцик- лазу, а приводит к возникновению нервного импульса в результате высвобождения ионов кальция.
Еще по теме В. Природа симпатомиметических рецепторов.:
- Б. Рецепторы.
- Рецепторы катехоламинов
- Основные типы мембранных рецепторов.
- Инсулиновый рецептор
- 1.5.4. Метаботропные рецепторы
- Внутриклеточные рецепторы
- Рецепторы - ионные каналы.
- Ионизация рецепторов
- АМРА рецепторы
- Классификация рецепторов и их адаптация