3.1. Радиопротекторы

Радиопротекторы (радиозащитные средства) - это медикаментоз-

ные препараты или рецептуры, которые при введении в организм пе-

ред его облучением оказывают высокое защитное действие.

Радиопротекторами являются хитмические соединения, получае-

мые синтетическим путем или выделяемые препаративными способами

- 19 -

из некоторых продуктов биологического происхождения. Их защитное

действие проявляется меньшим поражением при облучении радиочувс-

твительных тканей и более быстрым их постлучевым восстановлением,

что в целом приводит к снижению степени тяжести лучевого пораже-

ния. Применение радиопротекторов после облучения, как правило,

неэффективно.

Повышение радиорезистентности тканей можно добиться с по-

мощью препаратов, влияющих как на первичные радиохимические реак-

ции, так и на защитные механизмы самого организма или же на то и

другое одновременно.

Возможны следующие механизмы защитного действия радиопротек-

торов:

- конкуренция за сильные окислители и свободные активные ра-

дикалы, образующиеся при облучении тканей и особенно при радиоли-

зе воды (перекисные или гидроперекисные радикалы);

- увеличение содержания в тканях эндогенных тиоловых

соединений;

- образование смешанных дисульфидов и временная обратимая

связь их;

- образование временных обратимых связей с радиочувствитель-

ными группами жизненно важных ферментов или другими белковыми мо-

лекулами, что обеспечивает их защиту в момент облучения;

- образование прочных соединений с тяжелыми металлами, обес-

печивающими ускоренное течение цепных реакций окисления;

- миграция избытка энергии с макромолекулы на радиопротектор;

- торможение цепных реакций окисления;

- поглощение вторичного ультрафиолетового излучения,

возбуждающего макромолекулы типа нуклеиновых кислот;

- повышение устойчивости и мобильности защитных механизмов

организма;

- угнетение обмена веществ;

- детоксицирование или ускоренное выведение из облученного

организма токсических продуктов.

Разумеется, что в природе нет такого химического препарата,

который обладал бы всеми выше перечисленными свойствами. Вот по-

чему радиопротекторы относятся к самым различным классам химичес-

ких соединений.

В настоящее время все радиозащитные препараты можно разде-

лить на две большие группы, различающиеся по своей эффективности

- 20 -

в зависимости от вида облучения.

Первую из них составляют радиопротекторы, высокоэффективные

при импульсном и некоторых видах относительно непродолжительного

облучения. Это радиопротекторы преимущественно кратковременного

действия. Их защитная активность в зависимости от свойств и спо-

собов применения проявляется уже через несколько минут или макси-

мум к концу первого часа после введения, но ограничивается 30 мин

-5 часами. Для радиопротекторов этой группы наиболее высокий уро-

вень защитного эффекта обычно наблюдается при их введении в

максимально переносимых дозах, которые вызывают сдвиги в обмене

веществ радиочувствительных клеток. В частности, для заключитель-

ной фазы их механизма действия характерно снижение уровня биоэ-

нергетических процессов (синтеза АТФ) и обмена ДНК, хотя первона-

чальные точки приложения в организме у разных радиопротекторов

кратковременного действия могут адресоваться к различным систе-

мам.

Вторую группу составляют радиопротекторы пролонгированного

действия. Эти препараты эффективны при протяженном во времени

(пролонгированном) и фракционированном (дробном) облучении. От

импульсного воздействия ионизирующих облучений они также защища-

ют, но в меньшей мере, чем радиопротекторы кратковременного

действия. Продолжительность защитного действия у радиопротекторов

пролонгированного действия может составлять от одних до несколь-

ких суток. Радиозащитный эффект этих препаратов в основном связан

с механизмами повышения общей неспецифической резистентности ор-

ганизма.

Радиопротекторы кратковременного действия в зависимости от

начальных механизмов защитного действия и химической структуры

делятс††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††††щие гипоксию клеток и тканей ( индоли-

лалкиламины, метгемоглобинобразователи, цианиды, азиды, нитриты и

др.).

Радиопротекторы пролонгированного действия включают в себя:

1. Препараты с анаболическими свойствами (прежде всего с

эстрогенной активностью).

- 21 -

2. Полимеры полианионной природы (гепарин, хондроэтинсульфат

и другие полисахариды, нуклеиновые кислоты, полинуклеотиды и их

производные, некоторые вакцины, синтетические полимеры).