Фармакокинетика и фармакодинамика радиопротекторов

Радиопротекторы быстро всасываются и легко проникают в клетку. Серосодержащие радиопротекторы накапливаются главным образом в кроветворных органах. Скорость всасывания и выведения определяют оптимальные условия применения препаратов.

После введения радиопротекторов облучение происходит на фоне измененных функционального состояния организма и обмена веществ. Многие радиопротекторы проявляют свое действие только в условиях нормального или повышенного содержания кислорода во вдыхаемом воздухе и напряжения его в тканях (т.е. являются антиоксидантами). Большинство радиопротекторов способно проникать через тканевые и клеточные мембраны, не подвергаясь метаболизму, и накапливаясь в тканях. Радиопротекторы стимулируют восстановительные реакции организма. После их применения уменьшается до 2-2,5 раза период полувосстановления организма.

Для получения максимального защитного эффекта большинство радиопротекторов, как правило, вводятся в сравнительно больших дозах, оптимальные защитные дозы обычно близки к токсическим. В связи с этим введение противолучевых средств сопровождается многочисленными реакциями различных систем организма, которые могут мешать реализации радиозащитной способности препаратов.

Все эти соединения крайне реакционноспособны. Большинство серосодержащих радиопротекторов - антиокислители, восстановители и комплексообразователи, они быстро реагируют с белками, в частности с белковой компонентой ферментов. Химические и физико-химические свойства триптаминов определяются аминогруппой в боковой цепи и наличием индольного кольца; дополнительный реакционный центр появляется у серотонина за счет гидроксильного радикала в 5-м положении бензольного кольца.

Радиопрофилактический эффект зависит от дозы радиопротектора. При этом имеет значение, в виде какой соли вводится препарат. Токсичность солей протекторов неодинакова.

В определенных границах (не одинаковых для различных соединений) наблюдается прямая зависимость между противолучевой активностью препаратов и их дозой. Однако, как правило, наблюдается так называемый предел химической защиты, или эффект насыщения. Для одних протекторов эта величина близка к минимально токсичной дозе (например, для многих серосодержащих), для других препаратов эффект насыщения наступает задолго до достижения токсических концентраций. В отдельных случаях с возрастанием дозы может происходить лишь увеличение продолжительности действия препарата без изменения эффективности.