3. Нейролипины - лиганды каннабиноидных рецепторов
Взаимодействие с рецепторами оценивали методом радиолигандного связывания в препаратах плазматических мембран, полученных из клеток и тканей, содержащих соответствующие рецепторы.
Для оценки взаимодействия изучаемых нейролипинов с каннабиноидным рецептором 1-го типа (КР1) использовали препараты мембран, выделенные из гомогената головного мозга крысы, а также синтетические радиоактивно меченые лиганды: агонист [3Н]СР55940 и антагонист [3H] SR141716A. На начальном этапе с помощью насыщения рецепторного связывания
Аффинность амидов жирных кислот на КР1 и их активность в каннабиноидной тетраде тестов на мышах
| Амиды жирных кислот | KP1, Ki, нМ | Тетрада | ||||
| Жирная к-та | Амин | ОП | ИН | Т°С | ГП | |
| 20:466 1d | дофамин 5е | 100 | ++ | 55 | 1,7 | ++ |
| 22:5 63 1b | дофамин 5е | 425 | ++ | 73 | 1,8 | + |
| 20:5 63 1с | дофамин 5е | 475 | ++ | 78 | 1,6 | + |
| 22:6 63 1a | дофамин 5е | 500 | ++ | 68 | 1,8 | + |
| 18:3 66 1i | дофамин 5е | 1050 | - | 51 | - | - |
| 18:4 63 1g | дофамин 5е | 2000 | + | 68 | 1,7 | - |
| 18:3 63 1h | дофамин 5е | 2150 | + | 45 | - | - |
| 20:4 66 1d | этаноламин 3 a | 12 | ++ | 70 | 2,5 | ++ |
| 20:4 66 1d | аминопропандиол 3 с | 55 | + | 60 | 1,9 | + |
| 20:4 66 1d | серотонин 4b | на | - | - | - | - |
| 20:563 1c | серотонин 4b | нт | - | - | - | - |
| 22:663 1a | серотонин 4b | нт | - | - | - | - |
Ki - константы ингибирования связывания [3Н]СР55,940 в мембранах мозга, «на» - вытеснение менее 30% метки при концентрации 10 мкМ; нт - не тестировали. Тесты тетрады: ОП - «открытое поле»; ИН - индекс неподвижности в тесте «кольцо», в % (макс.
100%); Т°С - падение ректальной температуры; ГП - горячая пластинка (пояснение см. в тексте). ++ - достоверно отличается от контроля в два и более раза; + - достоверно отличается от контроля менее чем в два раза; - - нет активности по сравнению с контролем (достоверные отличия рЕще по теме 3. Нейролипины - лиганды каннабиноидных рецепторов:
- Новые лиганды Cys-петельных рецепторов и путь к лекарствам
- Нейролипины - эндогенные нейропротекторы при ишемии мозга и основа для создания новых гибридных мультифункциональных препаратов
- 6.лиганд-рецепторн взаимод.вторич посред.
- Нейропротекторный потенциал представителей семейства нейролипинов
- Гибридные мультифункциональные вещества на основе нейролипинов
- Онкотоксическое действие нейролипинов
- Защитное действие нейролипинов при гипоксии
- Нейропротекторное действие нейролипинов и их аналогов
- Нейролипины - мультифункциональные нейрозащитные вещества
- Влияние нейролипинов на жизнеспособность и функционирование нейронов на модели глутаматной нейротоксичности (ГНТ)
- Влияние нейролипинов на нейрональный апоптоз
- Защитное действие нейролипинов при окислительном стрессе
- Метаботропные рецепторы наружной мембраны клетки
-
Акушерство и гинекология -
Анатомия -
Андрология -
Биология -
Болезни уха, горла и носа -
Валеология -
Ветеринария -
Внутренние болезни -
Военно-полевая медицина -
Восстановительная медицина -
Гастроэнтерология и гепатология -
Гематология -
Геронтология, гериатрия -
Гигиена и санэпидконтроль -
Дерматология -
Диетология -
Здравоохранение -
Иммунология и аллергология -
Интенсивная терапия, анестезиология и реанимация -
Инфекционные заболевания -
Информационные технологии в медицине -
История медицины -
Кардиология -
Клинические методы диагностики -
Кожные и венерические болезни -
Комплементарная медицина -
Лучевая диагностика, лучевая терапия -
Маммология -
Медицина катастроф -
Медицинская паразитология -
Медицинская этика -
Медицинские приборы -
Медицинское право -
Наследственные болезни -
Неврология и нейрохирургия -
Нефрология -
Онкология -
Организация системы здравоохранения -
Оториноларингология -
Офтальмология -
Патофизиология -
Педиатрия -
Приборы медицинского назначения -
Психиатрия -
Психология -
Пульмонология -
Стоматология -
Судебная медицина -
Токсикология -
Травматология -
Фармакология и фармацевтика -
Физиология -
Фтизиатрия -
Хирургия -
Эмбриология и гистология -
Эпидемиология -