Анальгезирующее действие

Это свойство флупиртина обусловлено преимущественно его непрямым антагонизмом с NMDA-рецепторами. B терапевтических дозах препарат способствует открытию потенциалнезависимых калиевых каналов, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки (рис.

Рисунок 1. Механизм действия флупиртина (катадолона)

Установлено, что влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием этого лекарства на систему регуляторного G-белка, что вызывает угнетение активности NMDA-рецепторов и как следствие - блокаду нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, угнетение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы. B результате нарушается формирование ноцицептивной сенситизации (болевой чувствительности) и феномена «wind up» - увеличения нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Это в свою очередь предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме способствует его уменьшению. Установлено также модулирующее влияние катадолона (флупиртина) на перцепцию боли через нисходящую норадренергическую систему.