Производные оксина.
Галогенирование оксина увеличивает эффективность его действия на грамотрицательные бактерии, многие из этих производных широко применяют на практике. Халхинол (смесь 5-хлоро- и 5,7-дихлороксина) и хлорхинал- дол (5,7-дихлоро-2-метилоксин) входят в состав мазей, используемых в дерматологии.
5,7-ДийоДооксин (дийодогидроксихин) и 5-хлоро-7-йодооксин (клиохинол) применяют при бактериальной дизентерии. В период между 1955 и 1970 г. около 10 000 японцев страдали подострым миелоглазным нервным заболеванием, мучительной, калечащей людей болезнью, иногда приводящей к смерти. Полагают, что эта болезнь была вызвана хлорхинолом. Из-за этого в Японии была приостановлена продажа хлорхинола. Однако в 1975 г. Meade обнаружил, что полученные ранее данные плохо коррелируют между собой. В 1977 г. эти данные были пересмотрены и был сделан вывод, что при применении доз хлорхинола, необходимых для лечения диареи, опасность заболевания незначительна. Подробнее о потенциальной опасности галогенизированных оксинов см. Gilman, Goodman, Gilman (1980).Таблица 11.8. Ослабление и усиление бактериостатического действия в зависимости от изменений коэффициентов распределения Staph, pyogenes, мясной бульон при pH 7,3 (37°) [Albert et al., 1954]
| Соединение | Коэффициент распределения в системе олеиновый спирт — вода | Минимальное разбавление, при котором наблюдается ингибирующий эффект, 1/М | Логарифм первой константы устой чивости (с Ni*+) |
| Оксин | 67 | 200 000 | 9,8 |
| 5-Азаоксин | 0,02 | 800 | 5,8 |
| 7-Азаоксин | 0,1 | 800 | 6,7 |
| 6-Азаоксин | 1 | 800 | 5,9 |
| З-Азаоксин | 5 | 13000 | 7,6 |
| 2-Азаокснн | 6 | 13 000 | 7,8 |
| 4-Азаокснн | 8 | 6 400 | 7,6 |
| 4-Метнл-2-азаоксин | 16 | 25000 | 8,1 |
| 4-Метил-З-азаоксин | 17 | 50000 | 7,9 |
| 4-Пропнл-З-азаоксии | 135 | 100 ОСО | 7,9 |
| 7-Аллил-З-азаокснн | 310 | 100000 | 7,9 |
5-Метилоксин успешно применяли во Франции при эпидемиях холеры [Zribi, Ben-Rachid, 1973]. Этот препарат высокоактивен in vitro по отношению к Plasmodium falciparum и действует даже на штаммы, устойчивые к хлорохину [Scheibel, Adler, 1982].
11.7.2.
Еще по теме Производные оксина.:
- Механизм действия 8-гидроксихинолина (оксин)
- Эксперименты с оксином в дистиллированной воде.
- «Кооперативный эффект комплексов металлов с оксином.
- Вещества, близкие к оксину по химическому строению
- IV. Производные имидазола
- Антагонизм кобальта к токсическому действию комплекса оксина с железом.
- Вещества аналогичного действия, отличающиеся от оксина по химической структуре
- 214. Поражения производными нитрофенолов и цианидами
- 2). Отравления транквилизаторами (производные бензодиазепина)
- Влияние ацилированных производных дофамина и серотонина на гидролиз анандамида
- 3.2. Повреждение эндотелияокисленными производными холестерина
- 7). Отравления алкоголем (этиловым спиртом) и его производными
- 46. Агрессия – производная эмоций. Этологическое значение агрессии.
-
Акушерство и гинекология -
Анатомия -
Андрология -
Биология -
Болезни уха, горла и носа -
Валеология -
Ветеринария -
Внутренние болезни -
Военно-полевая медицина -
Восстановительная медицина -
Гастроэнтерология и гепатология -
Гематология -
Геронтология, гериатрия -
Гигиена и санэпидконтроль -
Дерматология -
Диетология -
Здравоохранение -
Иммунология и аллергология -
Интенсивная терапия, анестезиология и реанимация -
Инфекционные заболевания -
Информационные технологии в медицине -
История медицины -
Кардиология -
Клинические методы диагностики -
Кожные и венерические болезни -
Комплементарная медицина -
Лучевая диагностика, лучевая терапия -
Маммология -
Медицина катастроф -
Медицинская паразитология -
Медицинская этика -
Медицинские приборы -
Медицинское право -
Наследственные болезни -
Неврология и нейрохирургия -
Нефрология -
Онкология -
Организация системы здравоохранения -
Оториноларингология -
Офтальмология -
Патофизиология -
Педиатрия -
Приборы медицинского назначения -
Психиатрия -
Психология -
Пульмонология -
Стоматология -
Судебная медицина -
Токсикология -
Травматология -
Фармакология и фармацевтика -
Физиология -
Фтизиатрия -
Хирургия -
Эмбриология и гистология -
Эпидемиология -