4.3. Сульфаніламіди і ко-тримоксазол

Загальна відомості. Сульфаніламіди належать до одц. із перших класів антибактеріальних препаратів, що застое вуються в клінічній практиці. Родоначальником цієї груп препаратів був пронтозил - червоний стрептоцид, за відкриї тя лікувальних властивостей якого німецький хімік Г.

Перші покоління сульфаніламідних препаратів поступова вичерпали свої резерви в клініці, оскільки протягом десяти^ літь їх використання у більшості мікроорганізмів виробилася резистентність. З іншого боку, ця група медикаментів належала до потенційно-токсичних. Але з часом створювалися нові пре парати, удосконалювалися їх склад та лікарські форми (у томі числі комбіновані), що посилювало антибактеріальну дію, пок ращувало переносимість, зменшувало інтенсивність побічний реакцій. На даний час клінічне значення сульфаніламідів зни зилося через ріст резистентності та витіснення їх активнішим» й менш токсичними антибактеріальними засобами.

Фармакодинаміка. Сульфаніламіди за своєю хімічною структурою є аналогами параамінобензойної кислоти. Саме така структура викликає пригнічення бактеріального фермен­ту дигідроптеоратсинтетази, яка відповідає за синтез дигідро- фолієвої кислоти. Остання є попередником фолієвої кислоти - дуже важливого фактора життєдіяльності мікроорганізмів. Такі процеси призводять до різкого пригнічення росту та роз­множення бактерій. На сучасному етапі сульфонамід входить в синтетичні антибактеріальні сполуки під міжнародною назвою Ко-тримоксазол. У такі комбіновані антибактеріальні сполуки входять похідні діамінопіримідину - триметоприм та сульфо- цисти, актиноміцети, токсоплазми та малярійний плазмодій! Нині багато з них набули резистентності до сульфаніламідів першого покоління.

Фармакокінетика. Сульфаніламіди і ко-тримоксазож добре всмоктуються у травному тракті (біодоступність від 70% до 100%). Найвищі концентрації у крові спостерігаються] за умови використання препаратів короткої і середньої тривав лості дії. Максимальна концентрація ко-тримоксазолу в крові] досягається через 2-4 години, а період напіввиведення стано- вить біля 10 годин. З білками плазми крові краще зв’язуються^ препарати тривалої і надтривалої дії. Триметоприм зв’язується з білками плазми крові на 45%, а сульфаметоксазол - на 60%. 1 Сульфаніламіди добре розподіляються у тканинах і рідинах організму, включаючи плевральну, синовіальну, перитонеальную Сульфадіазин і сульфадиметоксин проходять через ГЕБ, пла-’ центу, проникають у грудне молоко. Ко-тримоксазол також проникає через ГЕБ, особливо на тлі запального процесу в моз­кових оболонках.

Препарати цієї групи метаболізуються у печінці (для суль­фаніламідів переважно шляхом ацетилювання з можливим

Показання до застосування. Сульфаніламіди призні чаються при інфекціях шкіри, дихальних шляхів, ЛОР-органії сечових шляхів, ранових інфекціях, бешиховому запаленні, тра хомі. Можливе застосування цих препаратів (у разі чутливос до них відповідних збудників) при деяких КИШКОВИХ Інфекці) (дизентерія, колі-інфекція), при деяких формах малярії (у поє, нанні з протималярійними препаратами).

Ширші показання до застосування в клініці ма ко-тримоксазол:

• інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт, ангін;

отит, синусит); І

• інфекції нижніх дихальних шляхів (гострі та хронічні бронхіти, бронхіоліт, пневмонія, у тому числі пневмо цистна, абсцес легенів, емпієма легець, бронхоектатич на хвороба);

• інфекції шлунково-кишкового тракту: дизентерія, че ревний тиф, паратиф, холера (в складі комбіновано терапії);

• інфекції нирок та сечостатевої системи (цистит, гос трий та хронічний уретрит, пієлонефрит, простатит сальпінгіт, гонорейний епідидиміт, гостра та хронічна гонорея);

• інфекції шкіри та м’яких тканин (фурункульоз, імпети- го, гнійний фолікуліт, абсцеси, акне, інфіковані рани, піодермія, ускладнена гнійна інфекція після хірургічно­го втручання);

• абсцес головного мозку, менінгіт;

• інші бактеріальні інфекції (остеомієліт, бруцельоз, ліс­теріоз, токсоплазмоз).

Побічна дія. Сульфаніламіди можуть викликати ряд неба­жаних реакцій з боку різних органів і систем. З боку травного тракту це: болі в животі, диспепсичні явища, нудота, блювота, діарея, анорексія, панкреатит,ознаки псевдомембранозного ко-

2

З

5

Бактрим'

Бісептол

Бебітрим дитяча суспензія

МЕДАНА ФАР­МА Акціонер­не Товариство, Польща

табл.

400мг/80мг

конц-тд/ приг. р-ну д/інфуз. в амп. по 5мл 80мг/1 бмг/мл

ВАТ Фарма­цевтичний завод ЕПС, Угорщина

Варшавський фармацев­тичний завод Польфа AT, Польща

Суметро- лім*

Бісептол

480

при гострому бруцельозі - 3 - 4 тижні, при черевному тифі та паратифі -1 - 3 місяці.

Сенексі САС для ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Фран- ція/Швейцарія Векста Лабо- раторієз, Індія

сусп. д/пе- рор. застое, у фл. по ЮОмл 200мг/40мг/ 5мл

сусп. д/перор. застое, у.фл. побОмл 200мг/40мг/ 5мл

сусп. д/перор. застое, у фл. по 80мл 200мг/40мг/ 5мл

сусп. орал, у фл. по ЮОмл 25мг/5мг/1мл табл. у бл. по 100мг/20мг; 400мг/80мг

Режим дозування для дітей приблизно відповідає добовій дозі, яка становить 6 мг триметоприму та 30 мг сульфаметок­сазолу на 1 кг маси тіла. При тяжких ін­фекціях дози для дітей можна збільшити на 50%.

Суметро- лім*

Бісептол'

ВАТ Фармацев­тичний завод ЕПС, Угорщина Паб'яніцький фармацев­тичний завод Польфа AT, Польща

Дорослим і дітям віком старше 12 років призначають по 2 таблетки Бісептолу 400/80 мг 2 рази на добу. Для тривалої те­рапії препарат призначають по 400/80 мг 2 рази на добу (для профілактики реци­дивів хронічних інфекцій). Дітям від 6 до 12 років призначають по 1 таблетці Бісеп­толу 400/80 мг 2 рази на добу, від 3 до 6 років - по 2 таблетки Бісептолу 100/20 мг 2 рази на добу. При гострих інфекціях

Дорослі та дітиу віці від 12 років - по 2 та­блетки 2 рази на день (вранці та ввечері) після їжі. У разі серйозної інфекції можна призначати вищі дози - до 3 таблеток 2 рази на день. У разі потреби підтри­муючої терапії протягом 14 та більше діб рекомендується щоденний прийом по 1 таблетці 2 рази. Рекомендована добова доза для дітей 6-12 років становить по ³/₄ -1 таблетці 2 рази на день.

Дорослі та діти старше 12 років: звичай­но призначають 10 мл (2 ампули) через 12 годин. При тяжких інфекціях дозу збільшують до 15 мл (3 ампули) через 12 годин.

Діти до 12 років: ЗО мг сульфаметокса- золу/6 мг триметоприму/кг маси тіла на добу у вигляді 2 інфузій.

3-5 місяців життя - 1,25 мл через 12 го­дин; 6 місяців - 5 років - 2,5 мл через 12 годин; 6-12 років - 5 мл через 12 годин. При особливо тяжких інфекціях дозу можливо збільшувати на 50 %.

Показання для зас­тосування: тяжкі або ускладнені інфекції сечовидільної сис­теми, спричинені чут­ливими до препарату штамами Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobactersp., Mor- ganella morganii, Proteus mirabilis, Pro­teus vulgaris. Інфекції шлунково-кишково­го тракту, спричинені чутливими штама­ми Shigella flexneri, Shigella sonnei (бакте­ріальна дизентерія).

препарату пов'зана не з однією, а з десятками сполук, поява fl калоро-резистентних штамів малоймовірна.

Умкалор має також імуномодулюючу дію, яка виявляєте у підвищенні фагоцитарної активності макрофагів за рахуй індукції синтезу інтерлейкінів, а також стимуляції синтезу ■ терферону. Найбільший імуномодулюючий ефект мають уі калін, 6,8-діоксі-5,7-діметоксікумарин та галова кислота -Є тивні компоненти Умкалору. Ці сполуки індукують синтез hl для активації макрофагів, в результаті чого вони інактивукя фагоцитованих збудників. Галова кислота найбільш інтенсиі но індукує синтез інтерферону. Вона активує імунокомпетенв клітини і регулює взаємодію інших цитокінів. Флавоноїд кве| тецин є синергістом вітамінів Е і С, бере участь в окисно-віі новних процесах, має антиоксидантну та антигіпоксичну д|І стимулює процеси тканинного дихання, сприяє виведенії радіонуклідів з організму. Кверцетин пригнічує гіалуронідаї і цим самим стабілізує міжклітинну речовину сполучної тканЦ ни, в результаті чого знижується проникність судинної стінки таким чином, підвищується її міцність.

Препарат сприяє активізації механізмів очищення диха/ц них шляхів, що поліпшує виведення в’язкого слизу й усув| умови для подальшого розмноження хвороботворних бактерії Лікування препаратом призводить до швидкого послабленн таких симптомів, як кашель, важке відходження мокротинні загальне нездужання, температура і нежить, значною мірої скорочує тривалість захворювання, не сприяє розвитку резйі тентності мікроорганізмів.

Показання для застосування. Гострі та хронічні інфекц дихальних шляхів і носоглотки (бронхіт, синусит, тонзилярн ангіна, ринофарингіт).

Побічна дія. Як наслідок вірусної або бактеріальної інфеї ції, наприклад, при бронхіті, можуть спостерігатися шлункс во-кишкові розлади: біль у шлунку, печія, нудота або діарея.¹

Канефрон Н - це комбінований препарат рослинного no-J ходження. В 100 г розчину Канефрону Н міститься 29 г водной спиртового екстракту (речовина екстрагування - 59% етанол)] з трав золототисячника, любистку та розмарину. Флакон 100 мл розчину Канефрону Н для вживання всередину містить 19%і етанолу. Препарат також випускається у формі драже по 60 штук в упаковці (ті ж самі рослинні висушені складові).

Всі складові препарату Канефрон Н діють синергічно,! проявляючи антибактеріальний, протизапальний, вазодилату-] ючий та сечогінний ефекти. Препарат посилює виділення солей] сечової кислоти та запобігає утворенню і накопиченню конкре-J ментів у сечових шляхах.

Спектр антибактеріальної дії.

Канефрон Н, завдяки всім рослинним компонентам, якії входять до його складу, проявляє широкий спектр антимікроб-І ної активності до збудників інфекційно-запальних процесів ни-1 рок та сечовивідних шляхів. Цей препарат потенціює дію анти- < біотиків, які показані для лікування вказаних захворювань. ]

Взаємодія з препаратами інших груп.

Комбінація Канефрону Н з іншими лікарськими засоба-J ми можлива і доцільна. Небажаних ефектів такої взаємодії не встановлено.

Показання для застосування Канефрону Н:

• основна (базисна) терапія, а також як компонент комп- і лексної терапії при гострих і хронічних інфекціях сечо-- анти­септик з бактерицидним механізмом дії. Цетримід - це четвер­тинна амонієва сполука з групи поверхнево-активних речовин з якостями детергенту, що надає препарату як антимікробних,

Декатилен

Фармакодинаміка. Декатилен - льодяники, по 20 штук І блістері, кожен із яких містить: деквалініуму хлориду 0,25 мг 11 дибукаїну гідрохлориду 0,03 мг. Активна речовина препараті деквалініум хлорид має бактерицидну та фунгістатичну дію. 'І

Спектр антимікробної активності. Декатилен (деквалінМ му хлорид) - має широкий спектр антибактеріальної активное! щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій, а також гри* бів і спірохет.

Показання до застосування. Декатилен застосовуєтьЯ при лікуванні:

• локальних інфекційно-запальних захворювань порожу нини рота і глотки (гінгівіт, афтозний та виразковий стоматит, фарингіт);

• в якості допоміжного засобу при катаральній ангіні, ла- кунарній ангіні та ангіні Плаута-Вінсента;

• кандидозу порожнини рота та горла;

• стану після тонзилектомії та екстракції зуба;

• для профілактики інфекцій ротоглотки.

Орасепт

Фармакодинаміка. Орасепт - спрей (аерозоль) в пласти­ковому флаконі по 177 мл у вигляді водно-гліцеринового роз« чину фенолу (1,4%). Активною речовиною Орасепту є фенол, який у концентраціях від 0,25% до 1,5% проявляє місцеву анти< септичну - бактерицидну та протигрибкову - дію. Допоміжні речовини препарату забезпечують місцеву анестезуючу дію.

Спектр антимікробної активності. Орасепт (фенол) J бактерицидно діє на збудники орофарингеальних інфекційно- запальних процесів, а також на грибкову флору.

Показання до застосування. Орасепт застосовується при лікуванні: •

• фарингітів, тонзилітів;

зол 0,6 мг в льодяниках, 0,233 г/100 мл у спреї та 2,4 діхлорбеНІ зиловий алкоголь 1,2 мг в льодяниких та 0,446 г/100 мл у спреї) із анестетиком лідокаїном (10 мг в льодяниках та 0,6 г/100 мл ■ спреї). Завдяки лідокаїну швидко зникає біль у горлі.

Спектр антимікробної активності. Стрепсілс (амілмеї такрезол та дихлорбензиловий спирт) - активно діє на біль^ шість представників грампозитивної та грамнегативної флори: Staphylococcus, Streptococcus, Proteus, Salmonella, Escherichia coli, Haemophilus influezae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitides, Neisseria catarralis.

Показання до застосування. Крім двох антисептиків (амілі метакрезол та дихлорбензилалкоголь) до складу препарату вхо«| дять інші компоненти в залежності від призначення. Так, стреп- сілс з медом та лимоном призначається при подразненні та болях в горлі; стрепсілс з вітаміном С - при гострих респіраторних ві-) русних захворюваннях; стрепсілс оригінальний з анісовою олією має відхаркувальні властивості та пом’якшує кашель; стрепсілс з ментолом та евкаліптом зменшує набряк слизової оболонки носа, а евкаліптова олія діє як антисептик; стрепсілс з лимоном та травами (без цукру) призначається хворим з діабетом. Стрепсіла призначається дітям старше 5 років і дорослим.

Для дітей старше 12 років і дорослих є два препарати Стрепсілс: Strepsils Plus (з лідокаїном гідрохлоридом), іцо тамує сильний біль у горлі протягом 2-3 хвилин, та Strepsils intensive з нестероїдним протизапальним засобом флурбіпрофеном для швидкого та ефективного зменшення вираженості запального процесу.

Віосепт

Фармакодинаміка. Віосепт - мазь в тубах по 15 г, комбіно­ваний препарат, до складу якого входять: трипеленаміну гідро- хлорид 20,0 мг/г; доміфену бромід 0,5 мг/г та кліохінол 20,0 мг/г. Має багатокомпонентну дію: антисептичну, знеболювальну, спортує іони срібла до неваскуляризованих та некротизованих тканин, діючи протимікробно, активізуючи протизапальні та проліферативні процеси в пошкоджених тканинах. Слабка роз- чинність срібної солі сульфатіазолу дозволяє підтримувати по-1 стійну концентацію препарату в рані, а також забезпечує не- токсичність через мінімальну резорбцію. Гідрофільна основа і відповідний рівень pH крему забезпечують болезаспокійливу протисвербіжну дії та добру переносимість, пом’якшують ШКІ' ру та запобігають її мацерації. Препарат характеризується стаJ вільністю, не розкладається під дією світла, при використанні не змінює колір шкіри та білизни.

Спектр, антимікробної активності. Аргосульфан (сульфаЛ тіазол срібла) - поєднує антимікробну активність срібла та сулЛ фаніламіду - сульфатіазолу (широкий спектр бактеріостатичної дії щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій). Іони срібла одночасно підсилюють в кілька десятків разів антибактеріальну дію сульфаніламіду та проявляють антигрибкову дію.

Показання до застосування. Аргосульфан крем. Показав ння до застосування:

• опіки всіх ступенів і різного походження (у тому чис-| лі термічні, сонячні, хімічні, променеві або в результаті ураження електричним струмом);

• відмороження:

• пролежні (лікування та профілактика);

• чисті та гнійні рани;

• побутові травми (порізи, садна);

• інфіковані дерматити;

• мікробна екзема;

• стрепто- та стафілодермія.

Зинерит

Фармакодинаміка. Зинерит - це порошок для приготуван­ня розчину для зовнішнього застосування у фл. у вигляді ери- лоти в шкірі. Компенсація підвищеної потреби тканин в гіалуї ройовій кислоті досягається шляхом місцевого застосування препарату Куріозон. Гіалуронова кислота - природний полімер мукополісахаридного типу і важливий структурний елемент сполучної тканини. За рахунок високої гідрофільності утворюд дисперсійний матрикс з молекулами води і сприяє підтримань ню тонусу та еластичності шкірних покривів. Має протизапальв ний ефект. В процесі лікування Куріозином та регенерації ткач нин концентрація гіалуронової кислоти підвищується, завдяки чому створюються оптимальні умови для активації, міграції та проліферації клітин (у тому числі фібробластів), що сприя^ відновленню тканин. Результатом посилення ангіогенезу є по», кращання мікроциркуляції. В процесі лікування Куріозином розсмоктуються пустули, папули, камедони, зменшується вират женість ерітеми та запального процесу.

Спектр антимікробної активності. Куріозин - завдяки підвищенню рівня гіалуронової кислоти опосередковано впли­ває на інактивацію біологічно активних речовин, які виділяють збудники вугрів Propionibacterium acnes.

Показання до застосування. Куріозин гель призначається для місцевого лікування вугрів легкого та середнього ступенів важкості, особливо камедонів та папуло-пустульозних вугрів. | Куріозин-розчин призначається місцево у складі комп­лексної терапії інфікованих ран, що погано гояться, трофічних виразок гомілок, пролежнів, нориць, а також для прискорення нормального процесу загоєння ран.

Стерилліум гель

Фармакодинаміка. Стериліум гель - готовий для засто­сування спиртовий розчин для гігієнічної та хірургічної анти­септики рук. Випускається у фл. із пластику об‘ємом 100 мл та 474 мл з дозатором. Препарат пройшов тестування за європей­ськими стандартами у галузі гігієни. Стерилліум гель має ряд

• аденовірусами - 2 хв;

• поліовірусами - 3 хв.

• На виробництві та в побуті:

Гігієнічна антисептика рук: 3 мл препарату втирати в шкір сухих рук протягом ЗО секунд.

Фармакокінетика. Усі вищеназвані препарати призначеп для зовнішнього або внутрішньопорожнинного застосуваню вони практично не всмоктуються слизовими оболонками, шкі рою, рановою поверхнею, а тому не виявляють системної дії. і

Взаємодія з препаратами інших груп. Практично всі пре парати цієї групи не проявляють ніякого антагонізму при од ночасному застосуванні з препаратами інших груп. Навпаки вони посилюють ефективність терапії, якщо за показанням! призначаються, наприклад, антибіотики, антибактеріальні аб< антигрибкові препарати (залежно від важкості патологічною процесу у кожного конкретного хворого).

Побічна дія. У зв’язку з тим, що практично всі препарати цієї групи діють місцево, вони майже не всмоктуються і не ма єть системної дії, тому передозування неможливе. В літературі відсутні дані про будь-які суттєві побічні ефекти при застосу­ванні цих препаратів. Водночас не можна виключати можли вість індивідуальних (імовірно алергічних) реакцій.

border=0 id="Picutre 189" class="lazyload" data-src="/files/uch_group92/uch_pgroup226/uch_uch6936/image/image189.jpg">

348 I