ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТАНСУЛЬФОНОВОЙ КИСЛОТЫ
BUSULFAN (БУСУЛЬФАН)
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Оказывает цитостатическое действие на миелоидные клетки. В относительно низких дозах избирательно угнетает гранулоцитопоэз.
Показания. Хронический миелолейкоз, эритремия, истинная полицитемия. Отдельные случаи эссенциальной тромбоцитемии и миелофиброза.
Режим дозирования. При хроническом миелолейкозе в период индукции ремиссии суточная доза составляет 60 мкг/кг (максимальная суточная доза 4 мг). Суточную дозу можно назначить однократно. Для поддерживающей терапии - 500 мкг - 2 мг/сут, но в отдельных случаях могут быть достаточными меньшие дозы, при этом уровень лейкоцитов в крови должен составлять 10 000-15 000/мм3. При эритремии и эссенциальной тромбоцитемии в период индукции ремиссии суточная доза - 4-6 мг. При миелофиброзе начальная суточная доза - 2-4 мг; при проведении поддерживающей терапии дозу снижают.
Побочное действие. Миелодепрессия (тромбоцитопения, лейкопения, реже - анемия). Возможны случаи развития необратимой аплазии костного мозга. У больных в период перед менопаузой часто возникает угнетение функции яичников и аменорея. Имеются сообщения о возникновении хромосомных аберраций в клетках у больных, получавших бусульфан; о развитии азооспермии и атрофии яичек у мужчин; о возможной канцерогенности препарата. Очень редко - слабость, тошнота, рвота, диарея, гиперпигментация.
Противопоказания. Беременность (особенно I триместр), лактация. Бластная трансформация. Период после радиотерапии или химиотерапии.
Особые указания. Тщательный контроль картины периферической крови следует проводить 1 раз в неделю в период индукции ремиссии и не реже 1 раза в 4 недели - при проведении поддерживающей терапии. Применение бусульфана следует прекращать в случаях снижения числа лейкоцитов до 20 000-25 000 в мм3 или снижения числа тромбоцитов до 100 000 в мм3. У больных с гиперурикемией и/или гиперурикозурией требуется коррекция этих нарушений перед началом лечения милераном. У детей бусульфан применяется в очень редких случаях.