Классификация НПВП
Представители широкого класса НПВП различаются как по фармакокинетическим, фармакодинамическим параметрам, так и по отношению к ингибированию ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (табл. 1 и 2). Сегодня общепринятым является положение о том, что эффективность всех НПВП в отношении уменьшения боли примерно одинакова, а степень безопасности определяется их отношением к ферментам ЦОГ-1 и ЦОГ- 2.
Так, большая селективность НПВП в отношении ЦОГ-1 ассоциирована с риском желудочно-кишечных осложнений, а селективность в отношении ЦОГ-2 - с риском кардио-васкулярных нежелательных явлений.Таблица 1: Группы нестероидных противовоспалительных препаратов (Насонов EJ1., 1999)
| I. Производные киспот | |
| Арилкарбоновые кислоты | |
| Салициловая кислота | аспирин дифлунисал трисалицилат бенорилат салицилат натрия_______ |
| Антраниловая кислота (фенаматы) | флуфенамовая кислота мефенамовая кислота меклофенамовая кислота |
| Арилалкановые кислоты | |
| Арилуксусная кислота | диклофенак фенклофенак алклофенак фентиазак |
| Гетероарилуксусная кислота Ч ________________________________________________ ^_____________ | толметин зомепирак клоперак кеторолак триметамин |
| Индол/инденуксусные кислоты | индометацин сулиндак этодолак ацеметацин |
| Арилпропионовая кислота | ибупрофен флурбипрофен кетопрофен напроксен оксапрозин фенопрофен фенбуфен супрофен индопрофен тиапрофеновая кислота беноксапрофен пирпрофен |
| Эноликовая кислота | |
| Пиразолидиндионы | фенилбутазон оксифенилбутазон азапропазон фепразон |
| Оксикамы | пироксикам изоксикам судоксикам мелоксикам |
| II. Некислотные производные | |
| проквазон тиарамид буфексамак эпиразол набуметон флюрпроквазон флуфизон тиноридин колхицин________________ | |
| III. Комбинированные препараты | |
| артротек Диклофенак + мизопростол) | |
Таблица 2. Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы
| Степеньселективности к ЦОГ-1 или ЦОГ-2 | Название препарата |
| Выраженная селективность в отношении ЦОГ-1 | Ацетилсалициловая кислота Индометацин Кетопрофен Пироксикам |
| Умеренная селективность в отношении ЦОГ-1 | Диклофенак Ибупрофен Напроксен и др. |
| Примерно равноценное ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 | Лорноксикам |
| Умеренная селективность в отношении ЦОГ-2 | Мелоксикам Нимесулид Набуметон |
| Выраженная селективность в отношении ЦОГ-2 | Эторикоксиб Целекоксиб Вальдекоксиб Рофекоксиб |
Некоторые НПВП могут назначаться один раз в день, что намного удобнее при необходимости длительного лечения. Поскольку НПВП обладают «эффектом потолка», увеличение дозы после определенного порогового значения не усиливает обезболивающего эффекта, хотя может увеличить его продолжительность (табл. 3).
| Группа/лекарственный препарат | Доза (мг) | Кратность приема | Максимальная суточная доза (мг) |
| Производные пропионовой кислоты | |||
| Фенопрофен | 200-600 | 2-4 _ | 3200 |
| Флурбипрофен | 100 | 2-3 | 300 |
| Ибупрофен | 400-800 | 2-6 | 3200 |
| Кетопрофен | 50-200 | 1-3 | 300 |
| Напроксен натрия | 275-550 | 2-4 | 1375 |
| _ Напроксен | 350-500 | 2-3 | 1500 |
| Оксапрозин | 600-1,200 | 1-2 | 1200 |
| Кеторолак | 10 | 2-4 | 40 |
| Производные уксусной кислоты | |||
| Диклофенак | 50-75 | 2-3 | 200 |
| Этодолак | 300-600 | 2-3 | 1200 |
| Индометацин | 25-75 | 2~4 | ________ 200 |
| Сулиндак | ________ *___ X 200 | 2 | 400 |
| Толметин | 200-600 | 2-4 | 2000 |
| Фенаматы (производные аминобензойной кислоты) | |||
| Меклофенамат | 50-100 | 2-6 | ________ 400 |
| Мефенаминовая кислота | 250 | 4 | 100 |
| Оксикамы | |||
| Пироксикам | 10-20 | 1-2 | _________ 20 |
| Мелоксикам | _________ 7.5 | 1 \ 15 | |
| Производные салициловой кислоты | |||
| Сальсалат | 500-750 | 2 | 1500 |
| Дифлунисал | 250-500 | 2 | 1000______ |
| Трисалицилат | 500-1,000 | 2 | 3000 |
| Нафтилалконы | |||
| Набуметон | 500-700 | 1-2 | 1500 |
| Коксибы | |||
| Целекоксиб | 100-200 | 1-2 | ________ 800 |
| Рофекоксиб | 12,5^50 | 1-2 | 50 |
| Эторикоксиб | 60-120 мг | 1 | ________ 120 |
Еще по теме Классификация НПВП:
- Применение НПВП в ревматологической практике
- Безопасность НПВП
- Применение НПВП в неврологической практике
- Механизм действия НПВП
- 2.4 КРИТЕРИИ ДИАГНОСТИКИ И ОЦЕНКИ ЭФФЕКТИВНОСТИ ЛЕЧЕНИЯ НПВП-ГАСТРОПАТИИ
- 1.2 НЕКОТОРЫЕ ВОПРОСЫ ЭТИОПАТОГЕНЕЗА И ПОДХОДЫ К ЛЕЧЕНИЮ НПВП-ГАСТРОПАТИИ
- Витамины группы B и НПВП
- Классификация, международная клиническая классификация по системе TNM.
- 15. Типологии (классификации) профессий в психологии труда. Классификация мотивационных ожиданий при выборе профессии.
- Классификация.
- Классификация