Г. Препараты мышьяка в медицине.

Вскоре после создания Эрлихом в 1910 г. арсфенамина применение препаратов мышья­ка достигло максимума. Создание этого лекарственного средства явилось большим достижением химиотерапии не только потому, что было найдено средство для лечения сифилиса, ранее счи­тавшегося неизлечимым.

После того как в 1943 г. для лечения сифилиса стали приме­нять пенициллин, препараты мышьяка использовали все реже, и в настоящее время их применяют только для лечения афри­канского трипаносомоза, при котором поражается мозг. Для лечения этого заболевания наиболее эффективен меларсопрол (13.3), «замаскированный арсеноксид», в отличие от обычных трипаноцидных лекарственных средств легко проникающий в ЦНС [Friedheim, 1951]. В молекуле этого лекарственного пре­парата соединены структуры арсеноксида и 1,2-димеркаптоэта- на; он легко проходит через ГЭБ и проникает в мозг, где рас­щепляется с образованием арсеноксида. Меларсопрол оказывает быстрое лечебное действие и не обладает опасным токсическим действием на глаза, что отличает его от применявшегося ранее трипарсамида (6.7).