Фосфоміцин

Фосфоміцин (Fosfomycin) - природний антимікробний препарат, який відкрито наприкінці 60-х років XX століття. Я даний момент виробляється шляхом хімічного синтезу у виглЯІ ді динатрієвої, кальцієвої і трометамолової солей.

Фармакодинаміка. Фосфоміцин є структурним аналогом фосфоенол пірувата, вступає в конкурентну взаємодію з фермен-І том N-ацетил-глюкозо-аміно-З-О-енолпіруват-трансферазою, ■ наслідок чого відбувається специфічне, вибіркове і незворотнв інгібування цього фермента, що призводить до порушення поі чаткового етапу синтезу пептидоглікану клітинної стінки бак-І терій. Має бактерицидну дію. Препарат накопичується у вели-І кій концентрації в бактеріальній клітині, проникаючи в неї зі допомогою активного транспорту. Має антиадгезивну дію - пе­решкоджає прилипанню бактерій до епітеліальних клітин уро4 генітального тракту.

Спектр антимікробної дії: фосфоміцин активний пе­реважно щодо грамнегативних збудників (Escherichia coli,\ Citrobacter spp., у т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundi'vA Enterobacter spp., у т.ч. Enterobacter aerogenes; Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilisj Proteus vulgaris; Serratia spp., у т.ч. Serratia marcescens; Shigella] spp.; Salmonella spp., включаючи резистентні до інших анти-І мікробних препаратів штами). Парентеральні форми фос-| фоміцину (урофосфабол, фосміцин) особливо активні щодо. Pseudomonas aeruginosa.

З представників грампозитивної флори до препарату помір-1 но чутливі стафілококи (Staphylococcus spp., у т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis);\ Streptococcus spp., у т.ч. Streptococcus faecalis.

Малоактивний щодо стрептококів та ентерококів. Не діє на анаеробну флору.

При парентеральному застосуванні: інфекції різної локаї лізації, що викликаються чутливими мікроорганізмами, в т.чі з множинною лікарською резистентністю: септицемія, бронхЯ бронхіоліт, бронхоектатична хвороба, гостра і хронічна пневі монія, абсцедуюча пневмонія і гнійний плеврит, піоторакс, пеі ритоніт, пієлонефрит, цистит, аднексит, інфекції малого тазя параметрит, бартолініт.

У зв’язку з порівняно низьким рівнем набутої резистентное* ті в популяції Е. соїі, фосфоміцина трометамол може бути пре* паратом вибору для лікування гострого циститу. Застосовувати пероральну форму для лікування пієлонефриту або простатиту недоцільно, оскільки не досягаються терапевтичні концентра­ції в тканинах цих органів. Парентеральна форма фосфоміцину (фосфоміцин-натрій) може бути альтернативою неантисиньо- гнійним цефалоспоринам III покоління, а у ряді випадків - фторхінолонам і аміноглікозидам, при неможливості призна­чення цих препаратів, наприклад, унаслідок алергії.

Побічна дія:

• Фосфоміцин є одним із найбільш безпечних та добре пере- носимих антибактеріальних препаратів. Побічні дії при засто­суванні фосфоміцину розвиваються рідко:

• Органи ШКТ: діарея, нудота, блювота, печія, біль чи дис­комфорт у животі, транзиторне підвищення трансаміназ і білі­рубіну в сироватці крові; жовтяниця, псевдомембранозний ко­літ (з частотою < 0,1%).

• Гематологічні реакції: анемія, гранулоцитопенія, лейкопе­нія, тромбоцитопенія, еозинофілія (з частотою < 0,1%).

• Нирки: порушення функції нирок, підвищення концентра­ції сечовини в крові, протеїнурія, зниження або підвищення концентрації електролітів (натрію і калію) крові (з частотою < 0,1%).

псикатозу, венеричної лімфогранульоми. Слабкоактивний про! ти синьогнійної палички, простіших, клостридій та кислотосИ тійких бактерій. При місцевому використанні накопичується у скловидному тілі, рогівці та райдужній оболонці, водянистій волозі. Не проникає в кришталик. Показами до застосування в кон'юктивіти, кератити, блефарити.

Офлоксацин. Використовується при запальних захвої рюваннях переднього сегменту ока, а саме блефаритів! кон’юктивітів, кератитів, дакріоциститів, ячмінях, халязіонахі ендофтальміті та в перед- і післяопераційному періодах при І втручаннях на оці та його придатках, викликаних чутливою до нього мікрофлорою. Також, для обробки при попаданні сторон-1 нього тіла в око з метою знезараження.

Тобраміцин. Бактерицидний антибіотик, активний щодо] більшості грампозитивних та негативних мікроорганізмів! Використовується при любих бактеріальних захворюваннях І очей, викликаних чутливою до нього мікрофлорою. Може ви- І користовуватись при радіаційних ураженнях та при сторонніх | тілах в оці, після операцій на очах.

Ципрофлоксацин. Використовується при поверхневих' інфекціях очей, викликаних мікроорганізмами чутливими до нього, а саме гострих та хронічних кон’юктивітах, блефаритах, кератитах, дакріоциститі та мейбомітах, в передопераційній профілактиці інфекційних ускладнень.

Норфлаксацин. Використовується для лікування кератитів,, кон’юктивітів, блефаритів та коренеальних виразок. Має бакте­рицидний вплив на широкий спектр грамнегативних мікроор­ганізмів. Також, активний щодо гонокока. Малоефективний по відношенню до Enterococcus і Acinetobacter, неактивний щодо анаеробів.

Еритроміцин. Антибіотик з групи макролідів. Використо­вується при лікуванні бактеріальних кон’юктивітів, блефаритів, трахоми.

Фраміцетин (Неоміцин). Відноситься до місцевих антибіЛ тиків з групи глікозидів, використовується при ринітах, ринем фарингітах, синуситах. Також використовується для поперед^ ження бактеріальних ускладнень після оперативних втручав на ЛОР-органах. Проявляє бактерицидну активність відноснИ широкого спектру грампозитивних та негативних мікроорг J нізмів. Можливі місцеві алергічні реакції у вигляді свербіжуі кропив’янки.

Антибактеріальні препарати для місцевого лікування j запальних захворювань вуха

Представлений розчинними формами антибіотиків, приї значених для створення локально високої концентрації препа-| рату в зовнішньому слуховому проході.

Офлоксацин. У вигляді вушних крапель використовується у випадку зовнішнього отиту, хронічного гнійного середнього! отиту, гострому середнтому отиті з тимпаностомією, а також при! підготовці до операцій на зовнішньому та середньому вусі.

Ципрофлоксацин. Використовується при запальних зах-| ворюваннях зовнішнього та середнього вуха, спричинених! мікроорганізмами чутливими до нього.

Неоміцин. Антибіотик, який використовується при за-І пальних захворюваннях зовнішнього та середнього вуха, оти-| тах без перфорації барабанної перетинки, інфікованій екземі’ зовнішнього вуха. До Неоміцину чутливі більшість грампози­тивних та негативних мікроорганізмів, окрім Streptococcus та анаеробних мікроорганізмів. Є в складі 2 комбінованих препа­ратів «Полідекса» та «Софрадекс».

Поліміксин В. Використовується разом з Неоміцином в складі комбінованого препарату «Полідекса», для лікування за-

q

й

и

і §

232 I