Противосифилитические средства.

С начала 60-х годов пенициллин и его дюрантные производные являются препаратами выбора при лечении больных сифилисом. Наибольшее распространение среди дюрантных пенициллинов по­лучила N.N-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина, которая производится во многих странах мира под различными на­званиями - бициллин-1, ретарпен, экстенциллин, тардоциллин, пентибен.

Предварительно всем больным до начала антибиотикотерапии назначают антигистаминные средства в таблетках.

Время исчезновения бледной трепонемы с поверхности шанкров и эрозивных папул при введении экстенциллина составило от 2 до 10 ч, ретарпена - от 4 до 10 час (в среднем - 7 ч), а бициллина-1 - от 7 до 10 ч (в среднем 5 ч).

Время полной негативации КСР в зависимости от стадии сифи­лиса при лечении экстенциллином, ретарпеном, по данным В.А. Аковбян, К. К. Борисенко, колебалось в пределах 1-3 до 10-12 мес (вторичный рецидивный и ранний скрытый сифилис).

Лечение больных сифилисом осуществляется специфическими препаратами, к которым относятся трепонемоцидные антибиотики типа калиевой и натриевой соли бензилпенициллина, бициллин-1, бициллин-3, бициллин-5 и антибиотики резерва - эритромицин, тетрациклин, олететрин, эрициклин. Бензилпенициллин и его про­изводные являются в настоящее время основными средствами лече­ния больных сифилисом. Применяют бензилпенициллин в виде на­триевой (калиевой и новокаиновой) соли.

Бензилпенициллина калиевая соль. Назначают взрослым внутри­мышечно по 250 000-500 000 ЕД через 3-4 ч. Детям до 1 года назна­чают по 50000-100000 ЕД/кг, детям старше 1 года - по 50 000 ЕД/ кг в сутки. Суточную дозу распределяют на 4-6 введений.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (син.: Novocillin, Benzylpenicillinum, Biocillin). Препарат медленно всасывается и при внутримышечном введении оказывает пролонгированное действие. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется до 12ч. Вво­дится только внутримышечно 1 -2 раза в сутки по 300 000-600 000 ЕД. Детям до 2 лет - 50 000 ЕД/кг, от 2 до 7 лет - 250 000 ЕД/кг, от 7 до 14 лет - 500 000 ЕД/кг.

Бициллин-1 (син.: Benzathini, Benzylpenicillinum, Duapen). Об­ладает дюрантными свойствами. Вводят внутримышечно 300 000-600 000 ЕД 1 раз в неделю или по 1200 000 ЕД 2 раза в месяц. Детям

- 1 раз в неделю 5000-10 000 ЕД/кг или 20 000 ЕД/кг 2 раза в месяц. Импортные препараты (экстенциллин, ретерпен и др.) вво­дят внутримышечно по 2 400 000 ЕД.

Бициллин-3 [смесь бициллина-1, бензилпенициллина калиевой (или натриевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли]. В отличие от бициллина-1 отмечается более высокая концентрация препарата в крови в течение первых 3-6 ч и более быстрое его выведение из организма, в связи с чем препарат следует вводить чаще. Назначают внутримышечно по 1500 000 ЕД 1 раз в 3 дня или по 1 800 000 ЕД 2 раза в неделю.

Бициллин-5 (смесь бициллина-1 и бензилпенициллина новокаи­новой соли в соотношении 4:1). Препарат вводят внутримышечно детям от 1 года до 5 лет - 300 000-600 000 ЕД 1 раз в 2 cvt, от 5 до 10 лет - 1200 000-1500 000 ЕД, от 10 до 15 лет - 1 200'000-1 800 000 ЕД и взрослым - 1 500 000 - 1 800 000 ЕД в соответствии с инструкцией.

С 1980 г. в практику амбулаторного лечения сифилиса был вне­дрен дюрантный препарат экстенциллин (Benzathine Benzilpenicillin G), обеспечивающий при введении дозы 2,4 млн. ЕД стабильную и длительную пенициллинемию на 23-й день после введения. Экстен­циллин проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Его аналог - ретарпен назначают внутримышечно по 1,2 млн ЕД или 2,4 млн ЕД, так же как экстенциллин, 1 раз в неделю в коли­честве 1, 2 или 3 инъекций в зависимости от возраста, массы тела и стадии ранних форм сифилиса. При непереносимости пенициллина используются антибиотики широкого спектра действия - эритро­мицин, тетрациклин, олететрин, доксициклин и сумамед. Для пре­вентивного лечения эритромицин, тетрациклин, олететрин назна­чают по 0,5 г 4 раза в день, доксициклин по 0,1 г 3 раза - 14 дней. При свежих формах сифилиса эти антибиотики в тех же дозах при­меняют: на протяжении 20 дней - при первичном, 25 дней - при вторичном свежем и 40 дней - при вторичном рецидивном и скры­том раннем. Сумамед (азитромицин) назначают внутрь по 0,5 г 1 раз вдень 10 дней. При непереносимости пенициллина и антиби­отиков широкого спектра действия Американским центром контро­ля ЗППП для лечения сифилиса рекомендуется роцефин (цефтри-аксон) по 1,0 г внутримышечно через день, в течение 5 или 10 дней в соответствии с первичным серопозитивным или вторичным све­жим сифилисом.