Вещества, обладающие большей биологической активностью в ионизированном состоянии

Только во второй четверти нашего столетия было обнаруже­но, что многие органические катионы обладают антибактериаль­ной активностью. Ранее было известно, что алифатические ами­ны, существующие при pH 7 главным образом в виде катионов, проявляют бактерицидное действие в отличие от ароматических аминов, которые существуют при pH 7 в основном в виде неио­низированных молекул и этого действия не проявляют.

же типа, который обсуждался в разд. 10.2 (ср. уравнение VI). Хотя эти исследователи не знали степени диссоциации исследуе­мых красителей¹, они предсказали, что соли многих сильных ос­нований могут обладать антибактериальным действием, так как они способны образовывать достаточное количество катио­нов при физиологических значениях pH. Они показали также, что при повышении pH среды антибактериальное действие уси­ливается за счет повышения степени ионизации (анионной) ре­цепторов бактерий. Однако это увеличение щелочности среды не следует доводить до такой степени, чтобы начиналось подав­ление ионизации самого антисептика.

Первое строгое доказательство взаимосвязи между иониза­цией и биологическим действием было получено лишь через 17 лет [Albert, Rubbo, Goldacre, 1941]. Исследование серии ами­ноакридинов показало, что существует количественная зависи­мость между их антибактериальным действием и степенью ионизации по катионному типу. Позднее эта корреляция была подтверждена и расширена на примере других соединений [Albert et al., 1945].

10.3.1.