AMINOGLUTETHIMIDE (АМИНОГЛУТЕТИМИД)
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство. Является ингибитором фермента ароматазы, участвующего в биосинтезе стероидных гормонов. Эффективно угнетает синтез кортизола, в меньшей степени - синтез других надпочечниковых стероидов (тестостерона, дигидротестостерона, андростендиона и др.).
Так-же оказывает выраженное угнетающее действие на процесс превращения андрогенов в эстрогены в различных органах и тканях.Показания. Рак молочной железы с метастазами в период постменопаузы или овариэктомии, особенно у больных с эстроген-рецептор-положительными опухолями. Рак предстательной железы. Синдром Иценко-Кушинга, вызванный: гиперплазией коры надпочечников, аденомой или карциномой коры надпочечников (в том числе в до- и послеоперационном периоде, а также в неоперабельных случаях), эктопической продукцией АКТГ.
Режим дозирования. При раке молочной железы - в начальной дозе по 125 мг 2 раза/сут; каждую неделю суточную дозу увеличивают на 250 мг до максимально переносимой дозы, не превышая при этом 1 г/сут. Одновременно в качестве заместительной терапии назначают гидрокортизон или кортизона ацетат. При синдроме Иценко-Кушинга, вызванном аденомой коры надпочечников - по 250 мг 2-3 раза/сут, при карциноме коры надпочечников - по 250 мг 2-4 раза/сут, при синдроме эктопической продукции АКТГ - по 250 мг 4-7 раз/сут, при гиперальдостеронизме - по 250мг З-6раз/сут.
Побочное действие. Редко - спутанность сознания, сонливость, вялость (эти явления проходят, как правило, через 6-8 недель лечения). При применении высоких доз возможны атаксия, тошнота, диарея. Возможны также аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка); миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); угнетение функции щитовидной железы; холестаз.
Противопоказания. Индуцируемая порфирия, беременность, повышенная чувствительность к аминоглютетимиду или глетиниду в анамнезе.
Особые указания. В процессе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию щитовидной железы и картину периферической крови. В случае развития гипотиреоза следует назначить заместительную терапию тироксином; при угнетении синтеза альдостерона - дополнительно следует назначить минералокортикоиды. В начале лечения следует избегать выполнения работ, требующих быстрой психомоторной реакции. В период лечения следует предохраняться от беременности негормональными противозачаточными средствами. При синдроме Иценко-Кушинга необходим регулярный контроль за уровнем кортизола в плазме крови для коррекции назначаемых доз аминоглютетимида.