Д. Дофамин.

Этот нейромедиатор (7.48) менее изучен, чем норадреналин, поэтому в настоящее время широко исследуется природа его рецепторов. Как недостаток, так и избыток дофа­мина может быть причиной различных заболеваний.

блокируют в полосатом теле рецепторы дофамина. Ведутся ис­следования по выделению дофаминовых рецепторов.

Существует несколько классификаций дофаминовых рецеп­торов. Широко применяют классификацию, предложенную Kebabian, Caine (1979), в основу которой положено различие в активации аденилатциклазы: D-1 дофаминовые рецепторы ее активируют, a D-2 не активируют. Для облегчения пользова­ния этой классификацией см. Left, Creese (1983). В альтерна­тивной классификации периферических дофаминовых рецепто­ров, предложенной Goldberg, Kohli (1983), выделяют два типа рецепторов — DAi и DA₂. Воздействие на первые вызывает ре­лаксацию мышц, приводящую к расширению сосудов. Для этих рецепторов апоморфин—слабый агонист, (К)-сульпирид (12.62)—сильный антагонист, а домперидон (12.63) не акти­вен. Возбуждение ОА₂-рецепторов ингибирует действие норад­реналина, высвобождающегося из симпатических нервных окон­чаний. Для этих рецепторов сильным агонистом служит апо­морфин, а (5)-сульпирид и домперидон—сильными антагонис­тами. Дофаминовые рецепторы ЦНС относятся, по-видимому, к ПА₂-типу.

2-Амино-6,7-дигидрокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин пред­ставляет собой жесткий циклический аналог дофамина. При введении в мозг интактным крысам это соединение захватыва­ется синаптосомами мозга и действует подобно дофамину [Elkhawad, Woodruff, 1975]. Olsen и сотр. (1981) предложили гипотетическую трехмерную модель D-2-рецептора.

О лечении паркинсонизма предшественниками дофамина см. разд. 3.6.1; об использовании антагонистов дофамина при лечении шизофрении см. разд. 12.9.