Препараты авермектинов и их рынок

На современном рынке лекарственных средств ветеринарного назначения лидирующее положе ние занимают противопаразитарные лекарственные средства на основе авермектинов.

На сегодняшний день просматриваются две основные тенденции в производстве авермектинсо - держащих субстанций (см.

1. Приготовление препарата на основе наиболее активных компонентов В1а и Вів, получив­шего название «Абамектин»;

2. Приготовление препарата на основе химически модифицированного «Абамектина», получившего название «Ивермектин». Это действительно новаторская разработка. Оригинальный препарат «Ивомек», разработанный на основе «Ивермектина», уже почти 20 лет является эталонным препаратом. И подавляющее большинство воспроиз­веденных лекарственных средств — копии «Ивомека». «Ивермектин» отличается меньшей токсичностью, лучшей растворимостью и большей стабильностью при той же широте спектра и интенсивности противопаразитного действия, что и «Аба­мектин».

Экспертные оценки показывают, что суммарный объем производства субстанции «Абамектина» и «Ивермектина» в мире в настоящее время составляет около 2000 т в год. По данным годовых фи­нансовых отчетов компаний «Мерк» и «Авентис», за последние 5 лет мировой рынок авермектинов рос с годовыми темпами 25-30 % . В ценовом выражении объем продаж субстанций и готовых форм на их основе оценивается примерно в 2 млрд долларов США в год.

Последние годы на мировом рынке авермектинов играют значительную роль химические и би­отехнологические компании Китая. Лидерами китайских производителей являются фирмы «Хаймен ФармацевтикаФэктори» и «Джей Джинг Энтерпрайз». 2000 г. продажи китайских фирм субстанции «Абамектина» составили 600 т и в виде 2%-ной эмульсии «Абамектин» — 30 000 т. В Южной Корее производителем является «Юхань Фармацевтикал» Центр». Препараты «Ивер мектин» производит румынская фирма «Биотика».

Цена тесно коррелирует с качеством препарата, имиджем производителя (европейский или ази атский) и коньюктурой рынка. По состоянию на 2004 г. цены на мировом рынке на субстанции «Абамектин» находились в диапазоне 120-150 долл./кг.

В России промышленное производство субстанций «Абамектина» и «Ивермектина» отсутству ет. Некоторые компании, например, «ВИК» (г. Москва), «Мосагроген» (г. Москва), «Нава?:» (г. Москва) закупают субстанции «Ивермектина» за рубежом и на их основе готовят препараты типа «Ивомек» и «Баймек» (см. табл. 2).

Табл. 2. Лекарственные средства (ЛС)на основе «Абамектина» и «Ивермектина», применяемые в ветеринарной

Дополнительная литература

1.

2. Елизаров С.М., Гаврилина А.В., Даниленко В.Н. Модулирование активности серин-треони новых протеинкиназ у хлорамфеникол — устойчивых мутантов Streptomyces avermitilis. Молеку лярная биология. — 2004. Т.38., №3., 329-336 стр.

3. Миронов В.А., Сергеева А.В. и др. Зависимость состава авермектинового комплекс; Streptomyces avermitilis от содержания глюкозы в среде. Прикл. биохимия и микробиология. - 2003. 39: 208-212 стр.

4. IkedaH, Omura S. Avermectin Biosynthesis . Chem Rev. — 1997. 97(7):2591-2610,

5. Yoon YJ, Kim ES, et al. Avermectin: biochemical and molecular basis of its biosynthesis and regula tion. Appl. Microbiol. Biotechnol. — 2004. 63(6):626-34. Epub 2003 Dec 20.

Контрольные вопросы

1. Какие компоненты входят в состав авермектинового комплекса? Каково структурное различи между компонентами фракций «А» и «В»?

2. Какие компоненты входят в состав авермектинов фракций «В»? Каковы структурные различи: между компонентами «1» и «2» и «а» и «Ь»?

3. Остатки каких кислот и в каком количестве составляют структуру агликона авермектинов? Ка кая кислота является стартовой в синтезе агликона?

4. Какие углеводы и азотсодержащие субстраты используются для культивирования S. avermitilis Какие из них наиболее благоприятны для биосинтеза авермектинов?

5. Каковы основные физиологические факторы в составе ферментационной среды, определяющи интенсивность биосинтеза авермектинов?

6. За счет чего достигается увеличение продукции авермектинов (при ферментации) в случае повыше ния концентрации углевода в исходной среде и в случае добавления углевода в 4-5-суточную культуру'

7. Какие приемы используются при селекции новых штаммов с повышенной продукцией авермек тинов?

8. Какая особенность в биосинтезе агликона авермектинов позволяет получать новые производные и какой штамм (с мутацией какого гена) необходим для этого?

9. В каких отраслях сельского хозяйства применяются препараты авермектинов против цепны> паразитов и каков механизм действия авермектинов?

10. Какова технологическая схема биосинтеза авермектинов (до стадии получения биомассы)?

11. Какова технологическая схема выделения и очистки авермектина В1?

12. Назовите производителей препаратов авермектинов

12.