ДИНОРФИНЫ (Dynorphins)

Семейство эндогенных опиоидных пептидов, содержащих часть последовательности энкефалинов, с преимущественным сродством к kappa-рецепторам. Образуются в результате процессинга продинорфина.

ДИНОРФИН А [1-17] /Dynorphin A/ (Продинорфин [209-225])

H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-Trp-Asp-Asn-Gln-OH

E-2078 - аналог динорфина A[1-8], [N-methyl-Tyr(1), N-methyl-Arg[7]-D-Leu[8] динорфин A[1-8] этиламид, проникает через гемато-энцефалический барьер; поведенческая активность у обезьян (Yu J. et al./ J Pharm Exp Ther 1997; 282:633-638).

Динорфин B (Риморфин /Rimorphin/, Продинорфин [228-240])

H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Gln-Phe-Lys-Val-Val-Thr-OH

Нейрoгипофизарный пептид, содержащий структуру лей-энкефалина и обладающий высокой опиатной активностью.

ДЕРМОРФИН (Dermorphin)

H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH₂

Селективный агонист мю-опиоидных рецепторов; выделен из кожи бразильской лягушки Phyllomedusa sauvagei. Icv микроинъекции дерморфина крысам снижают порог эпилептического приступа; за этот эффект ответственны структуры вентрального гипоталамуса (Greco et al./ Neuroreport 1994;5:2169). На модели холодового стресса дерморфин (но не дельторфин)

стимулирует срочное высвобождение кортикостерона и бета-эндорфина (Uberti et al. / J Endocrin Invest / 1995;18:1).

H-Tyr-D-Arg-Phe-beta-Ala-NH₂

Новый аналог дерморфина, увеличивающий способность к обучению у мышей.